藥理：

　　本品為鏈霉菌所產(chǎn)生的一種氨基環(huán)醇類抗生素，性質(zhì)與氨基糖甙類抗生素近似。對(duì)淋病奈瑟病有良好的抗菌作用，<7.5-20μg/ml濃度可抑制大多數(shù)菌株。肌注2g，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰，約為100μg/ml，8小時(shí)為15μg/ml.體內(nèi)藥物主要由尿原形排泄，半衰期約為2.5小時(shí)。

　　[藥理作用]本品對(duì)淋球菌具良好抗菌作用，臨床分離的淋球菌，包括不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶的菌株均可為6.3mg/L的濃度所抑制。細(xì)菌對(duì)本品的耐藥機(jī)制主要為染色體介導(dǎo)的細(xì)菌核糖體結(jié)構(gòu)改變，致本品不能與之結(jié)合而起作用。對(duì)本品耐藥的菌株往往對(duì)慶大霉素、卡那霉素等其他氨基糖甙類仍呈敏感。本品對(duì)革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、肺炎桿菌、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬等具有中度抗菌活性。A組鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌對(duì)本品敏感，但金葡菌和草綠色鏈球菌則大多耐藥。本品對(duì)尿素分解支原體有良好作用，但對(duì)梅毒螺旋體和沙眼衣原體無(wú)作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品口服不吸收，肌注吸收較完全，1次肌注2g后，平均100mg/L的血藥峰濃度于給藥后1h到達(dá)，8h后仍可測(cè)得15mg/L.本品主要經(jīng)腎排泄，48h內(nèi)尿中以原形排出70％～80％，尿藥濃度可高達(dá)1000mg/L以上，合用丙磺舒不影響其排泄。本品不與血漿蛋白結(jié)合。

　　適應(yīng)癥：

　　主要應(yīng)用于淋球菌所引起的泌尿系感染，適用于對(duì)青霉素、四環(huán)素等耐藥的病例。

　　本品臨床應(yīng)用的唯一適應(yīng)證為無(wú)并發(fā)癥的淋病，限于由產(chǎn)青毒素酶菌株引起的淋病或患者對(duì)青霉素過(guò)敏者。

　　用法用量：

　　肌注，一次2g，一般只用一次。對(duì)用其他抗生素而遷延未愈者，可一次用藥4g，或一次2g，一日內(nèi)用藥2次。

　　[用法及用量]對(duì)無(wú)并發(fā)癥的淋球菌感染，成人劑量為2g單劑療法，將0.9％苯甲醇溶液3.2ml溶解后肌肉注射；對(duì)播散型淋球菌感染，劑量為每12h2g，連用3日。不得靜脈給藥。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[劑型與規(guī)格]粉針劑：2g／瓶，附0.9％苯甲醇注射液1支。用作稀釋劑。

　　禁用慎用：

　?。?）不可應(yīng)用于孕婦和新生兒。

　?。?）腎病患者忌用。

　　給藥說(shuō)明：

　　（1）不得靜脈給藥。

　　（2）無(wú)明顯的耳毒性。

　　不良反應(yīng)：

　　可引起輕度肝腎損害?？捎羞^(guò)敏反應(yīng)：尋麻疹，藥熱，藥疹，眩暈。有注射局疼痛，惡心，失眠等。

　　由于本品大都用2g單劑治療，故不良反應(yīng)少見(jiàn)。偶可發(fā)生暫時(shí)性眩暈、發(fā)熱、惡心、頭痛和注射局部不適等。

　　本品的不良反應(yīng)有注射部位疼痛、蕁麻疹、眩暈、惡心、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、失眠等。偶見(jiàn)血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積減少，肌酐清除率降低，以及堿性磷酸酶、BUN和氨基轉(zhuǎn)移酶等值升高。也有尿量減少的發(fā)生。

　　氨基糖苷類藥物相互作用：

　?。?）與強(qiáng)利尿藥（如呋塞米、依他尼酸等）聯(lián)用可加強(qiáng)耳毒性。

　　（2）與其他有耳毒性的藥物（如紅霉素等）聯(lián)合應(yīng)用，耳中毒的可能加強(qiáng)。

　?。?）與頭孢菌素類聯(lián)合應(yīng)用，可致腎毒性加強(qiáng)。右旋糖酐可加強(qiáng)本類藥物的腎毒性。

　?。?）與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物（如地西泮等）聯(lián)合應(yīng)用可致神經(jīng)—肌肉阻滯作用的加強(qiáng)。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經(jīng)-肌肉阻滯作用。

　?。?）本類藥物與堿性藥（如碳酸氫鈉、氨茶堿等）聯(lián)合應(yīng)用，抗菌效能可增強(qiáng)，但同時(shí)毒性也相應(yīng)增強(qiáng)，必須慎重。

　?。?）青霉素類對(duì)某些鏈球菌的抗菌作用可因氨基糖苷類的聯(lián)用而得到加強(qiáng)，如目前公認(rèn)草綠色鏈球菌性心內(nèi)膜炎和腸球菌感染在應(yīng)用青霉素的同時(shí)可加用鏈霉素（或其他氨基糖苷類）。但對(duì)其他細(xì)菌是否有增效作用并未肯定，甚至有兩種藥物聯(lián)用而致治療失敗的報(bào)道，因此，這兩類藥物的聯(lián)合必須遵循其適應(yīng)證不要隨意使用。