藥理：

　　本品是一種破壞細(xì)胞復(fù)制的二氟核苷類抗代謝物抗癌藥，是去氧胞苷的水溶性類似物，對(duì)核糖核苷酸還原酶是一種抑制性的酶作用物的替代物，這種酶在DNA合成和修復(fù)過程中，對(duì)所需要的脫氧核苷酸的生成是至關(guān)重要的。

　　本品可摻入核苷酸三磷酸，在伸長(zhǎng)的DNA鏈末端進(jìn)入DNA，然后再結(jié)合另一個(gè)脫氧核苷酸，產(chǎn)生一種掩蔽性的鏈終止作用、從而使DNA不能發(fā)生聚合反應(yīng)。這種作用產(chǎn)生的細(xì)胞死亡具有預(yù)定程序化的細(xì)胞死亡或細(xì)胞凋亡（apoptosis）的形態(tài)學(xué)和生理學(xué)特征。

　　本品與能破壞DNA的療法（包括放射療法、鉑類藥物、異環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春地辛和絲裂霉素C）聯(lián)用具有協(xié)同細(xì)胞毒作用。

　　吉西他賓是一種新的抗代謝性抗腫瘤藥，對(duì)人白細(xì)胞、某些鼠固體瘤和人腫瘤異種移植有較好的抑制作用。

　　對(duì)人體癌MX-1，LX-1和CX-1的抑制作用良好，而用在VCR5，HCL及GC3人結(jié)腸癌時(shí)腫瘤生長(zhǎng)被完全抑制。而阿糖胞苷對(duì)這些人、鼠腫瘤模型中的大多數(shù)沒有作用。

　　本品細(xì)胞試驗(yàn)研究的結(jié)論是：吉西他賓通過自身強(qiáng)化機(jī)能增強(qiáng)其細(xì)胞毒性作用，這種自身機(jī)能的基本方式是作用于核糖核苷酸還原酶、脫氧胞嘧啶核苷單磷酸脫氨酶、脫氧胞嘧啶核苷激酶及DNA合成過程。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　藥動(dòng)學(xué)研究第一階段：32例病人靜滴吉西他賓，每周30分鐘，為期3周，劑量10～790mg/平方米。劑量與最大血漿藥物濃度有極大相關(guān)性，靜滴停止后，血漿藥物濃度立即迅速減少，1小時(shí)后低于檢測(cè)限。吉西他賓的消除符合二室模型，消除末期為一室消除，t_1/2達(dá)20小時(shí)以上，活性代謝產(chǎn)物為5，-三磷酸吉西他賓。二室代謝，α相t_1/2為3分鐘，β相t_1/2為4.8小時(shí)，劑量為35～350mg／（平方米·30min）時(shí)隨吉西他賓劑量增加，代謝水平增加，相應(yīng)的血濃為3～25μmol/L。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　適應(yīng)癥：

　　本品適用于治療不能手術(shù)的晚期或轉(zhuǎn)移性胰腺癌及治療局部進(jìn)展性或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。

　　用法用量：

　　靜脈注輸本品1000～1250mg／平方米，每周1次，連用3周后停藥1周。本品可與放射治療及鉑類藥物、異環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春地辛及絲裂霉素C聯(lián)合應(yīng)用。

　　[制劑與規(guī)格]注射劑：每支含本品0.5g，1.0g

　　不良反應(yīng)：

　　輕微，包括短暫的流感樣癥狀、昏睡、不適、腳水腫、中性白細(xì)胞減少、血小板減少、肝酶升高、惡心、嘔吐等，均為一般程度，可以耐受。

　　血液學(xué)毒性對(duì)白細(xì)胞為1％，血小板為0.20％。需住院的并發(fā)癥發(fā)生率低。