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  藥理:

  藥動(dòng)學(xué)

  T3鈉鹽胃腸道吸收完全,與T4相比,T3與血漿蛋白的結(jié)合程度較低,約0.3%以游離形式存在。在甲狀腺功能正常情況下,T3在血中的T1/2約為1~2天,在甲狀腺功能減退時(shí),略延長(zhǎng),在甲狀腺功能亢進(jìn)時(shí)約為0.6天。

  適應(yīng)癥:

  適用于各種原因引起的甲狀腺功能減退癥。

  用法用量:

  1.口服成人甲狀腺功能減退,開(kāi)始劑量每日10~25ug,分2~3次口服,每1~2周遞增10~25ug,直至甲狀腺功能恢復(fù)正常。維持量每天25~50ug.對(duì)于年齡大、心功能不全或嚴(yán)重長(zhǎng)期甲狀腺功能減退病人,開(kāi)始劑量應(yīng)小,增加劑量時(shí)幅度應(yīng)小,加量速度要慢。

  診斷成人甲狀腺功能亢進(jìn)癥,一日80ug,分3~4次口服,連用7~8天。服藥前后進(jìn)行放射性碘攝取試驗(yàn),甲狀腺功能亢進(jìn)者。甲狀腺對(duì)碘的攝取不被抑制;而正常人則受抑制。

  2.靜脈注射對(duì)粘液性水腫昏迷患者,首次劑量40~120ug,以后每6小時(shí)5~15ug,直到病人清醒改為口服。

  [制劑與規(guī)格]碘塞羅寧鈉片20ug

  注射用碘塞羅寧鈉20ug 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  成人開(kāi)始一日10-20ug,分2-3次服,后漸增至80-100ug。兒童體重<7kg,開(kāi)始一日2.5ug,7kg以上一日5ug,后每隔周用量每日加5ug,維持量為一日15-20ug,分2-3次服。

  禁用慎用:

 ?。?)老年患者對(duì)甲狀腺激素較敏感,超過(guò)60歲者甲狀腺激素替代需要量比年青人約低25%。

 ?。?)下列情況應(yīng)慎用:①心血管疾病,包括心絞痛、動(dòng)脈硬化冠心病、高血壓、心肌梗塞等患者;②對(duì)病程長(zhǎng)、病情重的甲狀腺功能減退或粘液性水腫患者使用本類藥應(yīng)謹(jǐn)慎小心,開(kāi)始用小劑量,以后緩慢增加直至生理替代劑量;③伴有垂體前葉功能減退或腎上腺皮質(zhì)功能不全患者應(yīng)先用皮質(zhì)類固醇,俟腎上腺皮質(zhì)功能恢復(fù)正常后再用本類藥。

  老年和心臟病人可引發(fā)心絞痛,心肌梗塞,心源性虛脫,此時(shí)應(yīng)停用本品。

  給藥說(shuō)明:

 ?。?)用藥應(yīng)高度個(gè)體化,正確掌握劑量,每日按時(shí)服藥,甲狀腺功能減退者一般要終身替代治療;治療期間應(yīng)根據(jù)癥狀、體征及有關(guān)實(shí)驗(yàn)室檢查(包括T3、T4或FT3、FT4、超敏TSH)的結(jié)果調(diào)整劑量,以維持FT3或FT4以及超敏TSH在正常范圍時(shí)的劑量為最適劑量。

  (2)避免與其他藥物合用,因可能干擾甲狀腺激素的作用。

 ?。?)各種常用甲狀腺激素制劑的等效劑量為:甲狀腺粉60mg,左旋甲狀腺素鈉50~60μg,碘塞羅寧鈉20~25μg。甲狀腺粉中的T3、T4含量不恒定,二者的比值也不定,其實(shí)際效應(yīng)一般為其標(biāo)定劑量的90~110%.甲狀腺替代治療一般用甲狀腺粉或左旋甲狀腺素鈉(T4),碘塞羅寧鈉(T3)因其血藥濃度不穩(wěn)定,僅用于甲狀腺激素抵抗綜合征或外周甲狀腺激素代謝障礙者。替代治療開(kāi)始時(shí)應(yīng)首選左旋甲狀腺素鈉。

  (4)伴有心血管病的甲減患者,要注意心肌缺血或心律失常的出現(xiàn)。

  T3主要用于治療需要迅速見(jiàn)效的甲狀腺功能減退病人,但在一般替代治療中,應(yīng)首選T4.T3作用快,用藥后數(shù)小時(shí)即發(fā)揮效應(yīng),24~72小時(shí)作用達(dá)高峰,停藥后作用持續(xù)24~72小時(shí),每天劑量宜分2~3次口服。

  不良反應(yīng):

  甲狀腺激素如用量適當(dāng)無(wú)任何不良反應(yīng)。使用過(guò)量則引起心動(dòng)過(guò)速、心悸、心絞痛心律失常、頭痛、神經(jīng)質(zhì)、興奮、不安、失眠、骨路肌痙攣、肌無(wú)力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、發(fā)熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類似甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀。T3過(guò)量時(shí),不良反應(yīng)的發(fā)生較T4或甲狀腺粉快。減量或停藥可使所有癥狀消失。T4過(guò)量所致者,癥狀消失較緩慢。

  長(zhǎng)期大劑量可引起心悸,手震顫,多汗,體重減輕,神經(jīng)興奮性升高和失眠。老年和心臟病人可引發(fā)心絞痛,心肌梗塞,心源性虛脫,此時(shí)應(yīng)停用本品。

  相互作用:

  (1)糖尿病患者服用甲狀腺激素應(yīng)適當(dāng)增加胰島素或降糖藥劑量。

 ?。?)甲狀腺激素與抗凝劑如雙香豆素合用時(shí),后者的抗凝作用增強(qiáng),可能引起出血;應(yīng)根據(jù)凝血酶原時(shí)間調(diào)整抗凝藥劑量。

  (3)本類藥與三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),兩類藥的作用及毒副作用均有所增強(qiáng),應(yīng)注意調(diào)整劑量。

 ?。?)服用雌激素或避孕藥者,因血液中甲狀腺素結(jié)合球蛋白水平增加,合用時(shí)甲狀腺激素劑量度適當(dāng)增加。

 ?。?)考來(lái)烯胺(cholestyramine)或考來(lái)替泊(cholestipol)可以減弱甲狀腺激素的作用,兩類藥伍用時(shí),應(yīng)間隔4~5小時(shí)服用,并定期測(cè)定甲狀腺功能。

 ?。?)b腎上腺素受體阻滯劑可減少外周組織T4向T3的轉(zhuǎn)化,合用時(shí)應(yīng)予注意。

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