藥理作用：

　　藥理學(xué)

　　蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。

　　毒理學(xué)

　　小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg.亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外，無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。

　　『藥代動力學(xué)』 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血藥達峰時間為7小時，峰值可達到0.8mg/L左右，T_1/2約為13小時。在體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

　　用法用量：

　　1.成人常用量，肌內(nèi)注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。

　　2.小兒常用量，肌內(nèi)注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

　　注意事項：

　　本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　妊娠婦女慎用。

　　不良反應(yīng)：

　　本品反應(yīng)輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，網(wǎng)織紅細胞可能有一過性減少。

　　相互作用：

　　尚不明確。

　　儲藏：

　　避光，密封，在陰涼處保存。

　　劑型規(guī)格：

　　100mg（1ml），200mg（2ml），80mg（1ml）