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理化特性:
本品為膠丸,內(nèi)含黃色油狀液體。
藥理作用:
藥理學(xué)
蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學(xué)
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外,無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
『藥代動(dòng)力學(xué)』
蒿口服后易吸收。體內(nèi)分布廣泛,以腦中最多,肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過脫甲基,緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時(shí)。主要通過糞便排泄,其次為尿液排泄。
適應(yīng)癥:
適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的急救。
用法用量:
口服,成人第一天首劑及首劑后8小時(shí)各服2粒,自第二天起,每日一次,每次2粒,連用7天。5~10周歲者為成人劑量的~,10~15周歲者為成人劑量的~,給藥時(shí)間及療程同成人?;蜃襻t(yī)囑。
注意事項(xiàng):
本品遇冷如有凝固現(xiàn)象,可微溫溶解后使用。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』
妊娠早期婦女慎用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
不良反應(yīng):
本品反應(yīng)輕微,個(gè)別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高,網(wǎng)織紅細(xì)胞可能有一過性減少。
相互作用:
尚不明確。
儲(chǔ)藏:
遮光、密封,在陰涼干燥處保存。
劑型規(guī)格:
40mg
天
2月7日 19:00-21:00
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