藥理：

　　作用類似氨基比林。但解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，而抗炎作用較強(qiáng)，對(duì)炎性疼痛效果較好。有促進(jìn)尿酸排泄作用?？诜胀耆?，Vd120ml/kg，增加劑量時(shí)Vd增大，但血濃度不增加，故重復(fù)使用時(shí)其穩(wěn)態(tài)血濃度不呈線性增加。Ｔ1/2為56～86小時(shí)。本品肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物（Oxyphenbutazone）仍有活性。

　　適應(yīng)癥：

　　用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)。常需連續(xù)給藥或與其它藥交互配合使用。亦用于絲蟲病急性淋巴管炎。

　　用法用量：

　?。?）治關(guān)節(jié)炎，開(kāi)始一日0.3-0.6g，分3次飯后服。一周后如無(wú)不良反應(yīng)可遞減至維持量每日0.1-0.2g.（2）絲蟲病急性淋巴管炎，每次服0.2g，一日3次，總量1.2-3g.急性炎癥控制后，再用抗絲蟲病藥治療。

　　禁用慎用：

　　高血壓，水腫，心衰病人禁用。與阿司匹林有交叉過(guò)敏反應(yīng)，胃潰瘍患者最好不用保泰松。

　　不良反應(yīng)：

　　水鈉潴留，血壓升高，眩暈?？梢鹞改c道刺激或不適，惡心，便秘，胃腸潰瘍?？梢鸪鲅案文I損害?？梢种乒撬柚铝＜?xì)胞減少，再生障礙性貧血?？梢瘘S膽及肝炎。

　　不良反應(yīng)發(fā)生率較高，即使每日劑量不超過(guò)400mg，其發(fā)生率為25～40％左右。以消化道不良反應(yīng)最多見(jiàn)，從局部刺激到出血和潰瘍穿孔。因水、鹽潴留而致的水腫也較常見(jiàn)，這對(duì)老年人及心臟病患者極為不利。血液病如粒細(xì)胞減少、肝損害和腎毒性作用不太常見(jiàn)，但隨著藥物的廣泛使用，這方面的報(bào)道也在增多，甚至有致死者。對(duì)內(nèi)分泌及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用通常較輕，頭痛較常見(jiàn)。淋巴腺病和唾液腺腫大有時(shí)反映為全身中毒作用。過(guò)敏反應(yīng)是致命性的，可能出現(xiàn)哮喘，也可能引起全身性紅斑狼瘡樣綜合征。

　　[心血管系統(tǒng)]保泰松能引起液體潴留致血漿容積增加、稀釋性貧血和高血壓。使心功能不全患者發(fā)生心衰的危險(xiǎn)性加大。

　　[呼吸系統(tǒng)]液體潴留可導(dǎo)致肺水腫、胸膜和心包積液。保泰松能誘發(fā)或惡化哮喘，尤其是對(duì)阿司匹林過(guò)敏的患者，也可發(fā)生類似過(guò)敏性肺泡炎的變化。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[消化系統(tǒng)]保泰松是一種誘發(fā)潰瘍的藥物和強(qiáng)的胃刺激藥，在一組應(yīng)用保泰松及羥基保泰松治療發(fā)生不良反應(yīng)的1967例中，120例為胃腸道出血，其中32例死亡。此外，經(jīng)常報(bào)道有惡心、嘔吐、消化不良、燒心、腹痛、腹瀉及腹部不適等。也可見(jiàn)口干、口腔潰瘍和口炎。它誘發(fā)胃潰瘍的發(fā)生率在1～3％左右，而穿孔也不斷有所報(bào)道。它不僅直接刺激胃腸，既使直腸給藥也會(huì)出現(xiàn)胃及腸道上部的上述癥狀。應(yīng)用保泰松栓劑也可引起直腸刺激伴粘膜損害、嚴(yán)重的出血性直腸炎、大腸穿孔及壞死性結(jié)腸炎。

　　通過(guò)不同機(jī)制，保泰松對(duì)肝臟有三種損害：（1）過(guò)量時(shí)發(fā)生急性肝壞死，是由于它及其代謝產(chǎn)物的毒性作用；（2）輕度肝毒性作用伴有或不伴有膽汁郁積、肉芽腫（有時(shí)也見(jiàn)于肝外，伴有不同程度的脂肪變性），這是由于過(guò)敏反應(yīng)伴有一定程度的毒性作用；（3）較嚴(yán)重的肝細(xì)胞損害伴膽汁郁積而無(wú)肉芽腫，這是由于毒性作用。

　　[泌尿系統(tǒng)]保泰松對(duì)腎臟有潛在的毒性作用，可引起急性腎衰、腎乳頭壞死和間質(zhì)性腎炎。主要發(fā)生于同時(shí)服用阿司匹林或其他消炎藥的患者，此外也可發(fā)生蛋白尿、腎盂腎炎和膀胱炎。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，它能引起腎血流量減少以及腎小球?yàn)V過(guò)率下降和前列腺素E合成減少。

　　[造血系統(tǒng)]保泰松可引起各種血液病，有時(shí)是致命性的。貧血可能是由于液體潴留而致的血液稀釋或胃腸道潛血所致。有報(bào)道可引起與葉酸有關(guān)的幼巨紅細(xì)胞性貧血。再生再障性貧血是最嚴(yán)重的反應(yīng)。據(jù)瑞典的資料，29例再生障礙性貧血者中14例用過(guò)保泰松（近50％），且近半數(shù)病例死亡。英國(guó)的報(bào)道也證實(shí)此種后果，在這種合并癥中47％死亡。

　　保泰松還可引起血小板減少并伴發(fā)血小板減少性紫癜，這可能是由于一種特異性血小板抗體的產(chǎn)生所引起。

　　有些報(bào)道保泰松可引起白血病。

　　[內(nèi)分泌、代謝]保泰松干擾甲狀腺對(duì)碘的攝取，導(dǎo)致甲狀腺機(jī)能減退和甲狀腺腫，這種狀態(tài)可能是可逆的。在動(dòng)物身上，保泰松可引起睪丸萎縮和退化；但在人尚未見(jiàn)有類似的報(bào)道。

　　應(yīng)用保泰松治療的患者約10％因液體和鹽潴留而產(chǎn)生水腫，同時(shí)血管內(nèi)液體容量增加，可導(dǎo)致稀釋性貧血（通常僅有很小的或無(wú)臨床意義）和心臟負(fù)荷加重。

　　[特殊感官]它可能引起眼損傷，如結(jié)膜炎、角膜結(jié)膜炎和瘢痕形成，眼瞼和眼球粘連、角膜血管化、中毒性弱視和視網(wǎng)膜出血，甚至眼盲。

　　[皮膚]在治療期間或治療后，可出現(xiàn)形狀奇異的皮疹。對(duì)保泰松過(guò)敏的患者可發(fā)生剝脫性皮炎和腎功能損害。保泰松還可引起血管神經(jīng)性水腫、皮膚壞死溶解和Lyell氏綜合征。

　　[局部刺激]肌注保泰松后能在注射部位甚至在深部產(chǎn)生局部刺激和疼痛，有時(shí)可致局部組織壞死或形成無(wú)菌性膿腫。

　　相互作用：

　　此藥對(duì)血漿蛋白具有競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合作用，致使某些藥物游離而造成過(guò)量。如它與香豆素抗凝藥、一些磺胺藥、口服降糖藥或苯妥英鈉等合用時(shí)，就會(huì)出現(xiàn)這些藥物的過(guò)量反應(yīng)。它在腎小管排泄時(shí)，干擾青霉素、口服降糖藥、阿司匹林由腎小管排泌。當(dāng)它與阿司匹林同時(shí)應(yīng)用，使排尿酸利尿作用明顯減弱。

　　保泰松是一個(gè)強(qiáng)的微粒體酶誘導(dǎo)劑，它能加速被這個(gè)酶系統(tǒng)失活的藥物的代謝。在用此藥時(shí)，鈉和水潴留極可能是某些降壓藥物的降壓作用消失的主要原因。它對(duì)華法林或口服降糖藥也有這種作用。