藥理：

　　藥效學(xué)

　?、俅龠M胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。

　　藥動學(xué)

　　口服吸收快，分布于細(xì)胞外液，一般30分鐘內(nèi)出現(xiàn)在血液中，3～4小時血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)6～12小時。蛋白結(jié)合率很高，約90％，Ｔ_1/2為4.5～6.5小時。在肝內(nèi)代謝氧化而失活。約85％由腎排出，約8％由膽汁排出。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。

　　用法用量：

　　口服常用量一次0.5g，一日1～2g。開始在早餐前或早餐前與午餐前各服0.58，也可0.25g，一日3次，于餐前半小時前服，根據(jù)病情需要逐漸加量，一般每日1.5g，最大用量每日3g.幼年發(fā)病的糖尿病，多為胰島素依賴型糖尿病，本品無效。

　　[制劑與規(guī)格]甲苯磺丁脲片0.5g

　　口服，前2日每次1g，一日3次。第3日開始，維持每次0.5g，一日3次。

　　禁用慎用：

　?。?）動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜用。

　?。?）本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。

　　（3）下列情況應(yīng)禁用：①胰島素依賴型糖尿病人；②非胰島素依賴型糖尿病人伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重燒傷、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況；③肝、腎功能不全者；④對磺胺藥過敏者；⑤白細(xì)胞減少的病人。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、肝或腎功能不正常、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。

　　肝腎功能步不全，經(jīng)受較大手術(shù)，孕婦及對本品過敏者忌用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　給藥說明：

　　①飲食治療是使用本類藥的前提；不控制飲食，藥物不可能取得良好效果，或只能獲得暫時療效。②肥胖糖尿病者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下，限制每日攝入總熱量，增加活動，減輕體重，否則用本類藥可增加體重，加重病情。③老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降，不宜應(yīng)用。④餐前服藥效果較好，如有胃腸反應(yīng)，進餐時服藥可減少反應(yīng)。⑤漏服一次藥，應(yīng)盡快補上，如已接近下次用藥時間，不要加倍用藥。⑥用藥期間，要定期檢查血糖及尿糖，在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)節(jié)劑量。⑦本類藥與其他藥合用，要注意藥物相互作用，征求醫(yī)生的指導(dǎo)。⑧將用胰島素治療改為本類藥物治療時，如原用胰島素每日小于20單位，可直接換藥；如每日為20～40單位，在第一日減少胰島素用量30～50%的基礎(chǔ)上，加用本品；如原用胰島素每日大干40單位，則在第一日減少原胰島素用量的20％的基礎(chǔ)上，加用本品；以后視血糖、尿糖逐漸減少，逐步減少胰島素和調(diào)節(jié)本品用量。⑨對于病情較重、內(nèi)生胰島素分泌功能較低、合理飲食、體力活動及本藥仍不能滿意控制血糖者，加用適量的胰島素有協(xié)同作用，有利于糖尿病的控制。

　　用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進行眼科檢查等。

　　不良反應(yīng)：

　　①可有腹瀉、頭痛、惡心、嘔吐、胃痛或不適；②較少見的有皮疹；③少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少（表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染）、血小板減少癥（表現(xiàn)為出血、紫癜）等。

　　有時引起腹脹，惡心，嘔吐，腹瀉，膽汁淤積，皮膚紅斑，蕁麻疹，粒細(xì)胞缺乏，白細(xì)胞及血小板減少，低血糖等。引起肝損害。

　　本品有致甲狀腺腫的特性，口服時，發(fā)現(xiàn)有甲狀腺功能降低的現(xiàn)象，尤其對甲亢的病人更為明顯，甚至有死亡的病例報告。

　　本品有與氯磺丙脲類似的抗利尿作用，而且可能導(dǎo)致粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、骨髓發(fā)育不良、溶血性貧血、出血性血小板減少性紫瘢。

　　本品可引起皮膚光敏反應(yīng)及伴有潰瘍的苔癬樣皮膚反應(yīng)。

　　相互作用：

　?。?）與酒精同服時，可引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。

　?。?）與β受體阻滯劑同用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的癥狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯藥如阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metoprolol）造成此種情況的可能性較少。

　?。?）氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用，可加強降血糖作用。

　?。?）腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。

　　（5）香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以后彼此血漿濃度皆減少，故需要調(diào)整兩者的用量。