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藥理:
為l7-羥孕酮類衍生物,具有很強(qiáng)的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌,使體內(nèi)睪酮水平降低。對(duì)男性尚能抑制精子生成,明顯減少精子數(shù)及其活動(dòng)度,降低精液生化組成及精子穿透宮頸粘液的能力,且都是可逆的。
[藥理作用]本品為17-羥孕酮類衍生物,具有很強(qiáng)的抗雄激素作用,也有一定的孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌,使體內(nèi)睪酮水平降低。尚可抑制男性精子生成,減少精子數(shù)及其活動(dòng)度,降低精液生化組成及精子穿透宮頸粘液的能力,這些作用都是可逆的。
藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收少,代謝快,排泄慢。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
適應(yīng)癥:
臨床用于治療男性性欲異常、婦女多毛癥、痤瘡、青春期早熟及前列腺癌等。本品2mg與炔雌醇0.035mg組成復(fù)方可作短效口服避孕藥,對(duì)HDL的影響比D-甲炔諾酮小。
用于治療男性性欲異常、婦女多毛癥、痤瘡、青春期早熟等,也用于治療晚期前列腺癌。本品2mg與炔雌醇0.035mg組成復(fù)方可作短效口服避孕藥,對(duì)HDL的影響比D-甲炔諾酮小。
用法用量:
口服,一次50mg,一日2次,必要時(shí)一日可增至0.2-0.3g,分2次給藥。見效后應(yīng)逐步減到維持量。痤瘡?fù)庥?%乳膏,一日2次,可連用3個(gè)月。
禁用慎用:
肝病,惡病質(zhì),消瘦者,嚴(yán)重慢性抑郁,未發(fā)育青年,有血栓史者忌用。
肝、腎病及乳房腫塊患者禁用。子宮肌瘤及高血壓患者鎮(zhèn)用。
嚴(yán)禁在妊娠期間使用本品。
糖尿病人的葡萄糖耐受性損害。
不良反應(yīng):
可有頭痛,貧血,胃腸道反應(yīng),男性乳房增大。也可有惡心,頭痛,性欲下降,抑郁,不規(guī)則子宮出血,乳房痛。能減少精子生成,產(chǎn)生不正常精子,導(dǎo)至男性不育。
其不良反應(yīng)包括:抑制垂體促腎上腺皮質(zhì)激素的分泌,干擾腎上腺皮質(zhì)、性腺、肝、胃和外周組織的類固醇激素的合成和代謝,影響類固醇球蛋白的活性。
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