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  藥理:

  本品是從蛇根蘿芙木中提取的一種生物堿,屬Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理效應(yīng)與奎尼丁相似。主要降低心肌細(xì)胞膜對Na+通透性,降低0相最大上升速率和幅度,延長4相舒張期自動除極,減慢房室和室內(nèi)傳導(dǎo),延長復(fù)極時間,對Ca2+內(nèi)流也有一定阻滯作用,并能延長有效不應(yīng)期和旁道不應(yīng)期,其延長不應(yīng)期的作用較奎尼丁和普魯卡因胺顯著。此外,還有輕度抗交感神經(jīng)作用。

  藥動學(xué)

  口服迅速吸收、但其血漿濃度下降也快、口服后20min起作用,40~60min達(dá)峰值,持續(xù)時間約5~6h.半減期為8h.主要在肝臟代謝成丙基阿馬林(Prajmaline),并可有肝腸循環(huán),66%分泌至膽汁,16%以原形從腎臟排出。

  適應(yīng)癥:

  適用于房性和室性早搏、室上性和室性心動過速、預(yù)激綜合征伴室上性心動過速等治療。對陣發(fā)性房顫和竇性心動過速效果較差。本品對房室結(jié)和房室旁道組織有很強(qiáng)的抑制作用,雖屬廣譜的抗心律失常藥,但主要用于治療預(yù)激綜合征伴發(fā)的心律失常。

  用法用量:

  口服,每次50~100mg,每日3~4次,維持量為每日50~100mg.極量1次為150mg,每日為450mg.靜脈注射每次50mg,于5~10min注完。

  靜脈注射時,速度不宜過快,且應(yīng)嚴(yán)密注意心率和血壓,最好有心電監(jiān)護(hù)。觀察心律的變化。

  長期大劑量口服,應(yīng)注意胃腸道癥狀。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  [劑型與規(guī)格]片劑:50mg/片。

  注射劑:50mg/2ml.

  禁用慎用:

  1.嚴(yán)重低血壓、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心肌炎、循環(huán)衰竭、妊娠早期患者禁用。

  2.重癥肌無力癥、心衰患者慎用。

  給藥說明:

  靜脈注射時,速度不宜過快,且應(yīng)嚴(yán)密注意心率和血壓,最好有心電監(jiān)護(hù)。觀察心律的變化。長期大劑量口服,應(yīng)注意胃腸道癥狀。

  不良反應(yīng):

  最常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、頭痛、胃腸道不適、納差、腹瀉、眩暈、耳鳴、發(fā)熱感和虛弱等??赡嫘粤<?xì)胞減少及黃疸,而黃疸可能由于肝炎或膽汁淤積。較少見的有對光過敏、眼球震顫、復(fù)視、視蒙。偶見抽搐、呼吸抑制、精神錯亂、粒細(xì)胞缺乏癥。快速靜脈推注可致血壓下降或加重室性心律失常,甚至轉(zhuǎn)為心室顫動和心室停頓。偶可致完全性房室傳導(dǎo)阻滯。

  過量可引起心臟阻滯、心律失常、低血壓、無力、眩暈、呼吸抑制及昏迷。

  相互作用:

  本品具有抗腎上腺素作用,可影響腎上腺素、去甲腎上腺素、麻黃素藥效,不宜與這些藥物合用。本品與奎尼丁合用時,本品的半減期可延長1倍。而奎尼丁的藥物動力學(xué)參數(shù)則不變。

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