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藥理:
本品在體內(nèi)逐漸水解成甲巰咪唑后發(fā)揮作用,故作用緩慢,療效維持時(shí)間較長。
適應(yīng)癥:
抗甲狀腺藥。用于甲狀腺功能亢進(jìn),同甲巰咪唑。
用法用量:
1.成人,開始每天30mg,視病情,每天在15-40mg之間調(diào)節(jié),日最大量60mg,分次口服。控制病情后應(yīng)逐漸減量,視病情維持在5-15mg,12-18個(gè)月為一療程。
2.小兒,開始每天按0.4mg/kg體重,分次口服。維持量約減半,按病情決定。
[制劑與規(guī)格]卡比馬唑片5mg
禁用慎用:
(1)妊娠及哺乳期用藥:甲巰咪唑、丙硫氧嘧啶等可透過胎盤并引起胎兒甲狀腺功能減退及甲狀腺腫大,甚而在分娩時(shí)造成難產(chǎn)、窒息。另一方面,有明顯甲亢的孕婦如不加以控制,對母親及胎兒皆有不利的影響。如果抗甲狀腺藥物的劑量較?。刻旒讕€咪唑15mg以下或丙硫氧嘧啶150mg以下)則引起胎兒死亡,甲狀腺腫和甲狀腺功能減退的風(fēng)險(xiǎn)并不高,因此對患甲亢的孕婦宜采用最小有效劑量的抗甲狀腺藥物。在判斷孕婦甲亢是否控制時(shí),應(yīng)考慮正常孕婦的心率偏快,代謝率較高,血清總T4因甲狀腺素結(jié)合球蛋白增多而偏高這些因素。甲亢孕婦在妊娠后期,病情可減輕,此時(shí)可減少抗甲狀腺藥物的用量。部分病人于分娩前2~3周可停藥。分娩后不久甲亢的病情可重新明顯起來。
?。?)甲巰咪唑和丙硫氧嘧啶可由乳汁分泌,乳母服用較大劑量抗甲狀腺藥物時(shí),可能引起嬰兒甲狀腺功能減退,故不宜哺乳。
?。?)小兒和老年人用藥:小兒用藥應(yīng)根據(jù)病情調(diào)節(jié)用量,甲亢控制后及時(shí)減量。用藥過程中應(yīng)加用甲狀腺片,避免出現(xiàn)甲狀腺功能減退。老年人尤其腎功能減退者,用藥量應(yīng)減少。如發(fā)生甲減,應(yīng)及時(shí)減量或加用甲狀腺片。
?。?)下列情況座慎用:①外周血白細(xì)胞數(shù)偏低;②對硫脲類藥物過敏;③肝功能異常。
孕婦及哺乳婦女慎用。結(jié)節(jié)性甲狀腺腫合并甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),甲狀腺癌患者忌用。
給藥說明:
?。?)用藥劑量應(yīng)個(gè)體化,根據(jù)病情、治療反應(yīng)及甲狀腺功能檢查結(jié)果隨時(shí)調(diào)整。
(2)每日劑量分次口服,間隔時(shí)間盡可能平均。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
?。?)甲亢手術(shù)前7~10天應(yīng)加用碘化物,以減輕甲狀腺充血,便于手術(shù)。
?。?)放射性碘治療前2~4天應(yīng)停用抗甲狀腺藥,以減少對放射性碘攝取的干擾。放射性碘治療后3~7天可恢復(fù)用藥,以促使甲狀腺功能恢復(fù)正常。
?。?)如出現(xiàn)甲減癥狀和體征,應(yīng)減量或暫時(shí)停藥,并輔以甲狀腺激素制劑。
?。?)如出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏或肝炎的癥狀和體征,應(yīng)停止用藥,并予以支持療法。輕度白細(xì)胞減少不必停藥,但應(yīng)加強(qiáng)觀察,復(fù)查血象。
?。?)出現(xiàn)嚴(yán)重皮疹或頸淋巴結(jié)腫大時(shí)應(yīng)停藥觀察。
?。?)療效觀察及療程:經(jīng)適量抗甲狀腺藥物治療約2周,癥狀開始好轉(zhuǎn),經(jīng)8~12周后,病情可得到控制。此時(shí)應(yīng)減量,否則會(huì)出現(xiàn)甲狀腺功能減退癥。減量期可歷時(shí)約8周,先減至原用量的2/3,然后減至1/2,如病情穩(wěn)定,可繼續(xù)減至維持量。維持量應(yīng)根據(jù)病情適當(dāng)增減。療程一般為12~18個(gè)月。達(dá)到此階段后,如病情控制良好,所需維持量甚小,甲狀腺腫大減輕,血管雜音減弱或消失,血中甲狀腺自身抗體(甲狀腺興奮性抗體、甲狀腺球蛋白抗體、甲狀腺微粒體抗體)轉(zhuǎn)為陰性,則停藥后持續(xù)緩解的可能性較大,反之則停藥后復(fù)發(fā)的可能性大,對于后一類患者宜延長抗甲狀腺藥物的療程,或考慮改用甲狀腺手術(shù)或放射性碘治療。
不良反應(yīng):
(1)較多見的(發(fā)生率約3~5%)為皮疹或皮膚瘙癢,此時(shí)需根據(jù)情況停藥或減量,并加用抗過敏藥物,待過敏反應(yīng)消失后再重新由小劑量開始,必要時(shí)換一種制劑。
(2)嚴(yán)重副作用為血液系統(tǒng)異常,輕度白細(xì)胞減少較多見,嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏癥較少見,后者可無先兆癥狀即發(fā)生,有時(shí)可出現(xiàn)發(fā)熱、咽痛。再生障礙性貧血也可能發(fā)生。因此,在治療過程中,尤其首二月應(yīng)定期檢查血象。
?。?)其他副作用包括味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關(guān)節(jié)痛、頭暈、頭痛、脈管炎(表現(xiàn)為患部紅、腫、痛)、紅斑狼瘡樣綜合征(表現(xiàn)為發(fā)熱、畏寒、全身不適、軟弱無力)。
?。?)罕見的副作用有肝炎(可發(fā)生黃疸、停藥后黃疸可持續(xù)至10周始消退)、間質(zhì)性肺炎(見于用丙硫氧嘧啶,伴咳嗽,氣促)、腎炎和累及腎臟的血管炎(較多見于用丙硫氧嘧啶,伴背痛、排尿增多或減少、下肢浮腫);其他少見的血液并發(fā)癥有血小板減少、凝血酶原減少或因子7減少。
個(gè)別病例皮疹,搔癢,藥熱,白細(xì)胞減少,再生障礙性貧血,膽汁淤積,黃疸,可引起腎損害。
相互作用:
?。?)與抗凝藥合用,可增強(qiáng)抗凝作用。
?。?)高碘食物或藥物的攝人可使甲亢病情加重,使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時(shí)間延長。
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