藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品通過分解產(chǎn)物作用于靶細(xì)胞，其中羥基偶氮基部分通過烷化作用與核酸交鏈，異氰酸酯部分可進(jìn)行氨甲?；饔糜诘鞍踪|(zhì)和氨基酸，如使谷胱甘肽還原酶功能減退，增強(qiáng)抗癌作用，本品與一般烷化劑無交叉耐藥。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品入血后迅即分解。口服以碳-14分別標(biāo)記氯乙基部分及4-甲基環(huán)己基部分的本品120～290mg/平方米，在用藥后10分鐘，血漿中即可測到兩部分放射物質(zhì)，氯乙烯部分6小時(shí)達(dá)峰濃度，環(huán)己基部分3小時(shí)達(dá)峰濃度，由于本品與血漿蛋白結(jié)合，并存在肝腸循環(huán)，因此口服34小時(shí)后，血中仍可測得放射性，血漿中代謝產(chǎn)物濃度持續(xù)較久，可能是造成本品延遲性毒性的原因。給藥30分鐘即可在腦脊液中測出相當(dāng)強(qiáng)的放射活性，約為血漿中濃度的l5～30％。約有47％的標(biāo)記物在24小時(shí)中從尿排泄，糞便排泄＜5％，＜10％自呼吸道排出。

　　適應(yīng)癥：

　　本品是洛莫司汀（環(huán)己亞硝脲）在環(huán)己烷對(duì)位上加甲基，故適應(yīng)證與洛莫司汀同，但毒性為前者的1/3～1/4。

　?、俦酒分苄詮?qiáng)，可進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)腫瘤；②治療實(shí)體瘤，如與氟尿嘧啶合用治療胃癌及直腸癌，與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺合用治療支氣管肺癌；③治療何杰金病。

　　用法用量：

　　口服成人和小兒均按體表面積一次100~120mg/平方米，間隔6~8周。

　　[制劑與規(guī)格]司莫司汀膠囊（1）10mg（2）50mg

　　口服，單用每次每平方米200-250mg，6-8周1次。也可每平方米30mg，每周1次，6周為1療程。

　　禁用慎用：

　?。?）孕婦及哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎給藥，特別是妊娠初期3個(gè)月。

　?。?）下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能不全、有白細(xì)胞低下史者。

　?。?）有潰瘍病或食道靜脈曲張者慎用。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　（4）有肝功能損害、白細(xì)胞低于4000、血小板低于5萬者禁用。

　　給藥說明：

　　用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。

　　合并感染時(shí)應(yīng)先治療感染。

　　不良反應(yīng)：

　　本品的毒性較卡莫司?。˙CNU）及洛莫司?。–CUN）為低。除惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)外，肝臟與腎臟均可因與較高濃度的藥物接觸，影響器官功能，服藥后3~5周可見血小板減少，白細(xì)胞降低，可在服藥后第1周及第4周先后出現(xiàn)兩次，第6~8周才恢復(fù)正常，但骨髓抑制有累積性。偶見全身性皮疹，有致畸可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能引起閉經(jīng)或精子缺乏。

　　骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少。惡心，嘔吐，肺纖維變，引起肝腎損害。

　　相互作用：

　　以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí)，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞和血小板作用的抗癌藥。