藥理：

　　本品是第二代抗組胺藥——外周H₁受體拮抗藥，是目前唯一的既能抑制組胺介質(zhì)的早期過敏反應(yīng)，又能抑制炎細(xì)胞向過敏反應(yīng)部位移行，從而抑制后期過敏反應(yīng)的抗組胺藥。本品對嗜酸細(xì)胞（Eos）向皮膚組織的浸潤具有強(qiáng)大的抑制能力，還沒有其他抗組胺藥具有這一功效（Eos在過敏反應(yīng)，特別是在由細(xì)胞介質(zhì)的IgE依賴性速發(fā)性過敏反應(yīng)中具有重要作用）。本品還能抑制脫顆粒及嗜堿細(xì)胞的聚集。

　　[藥理作用]本品系羥嗪（安太樂）在人體內(nèi)的代謝物，為抗變態(tài)反應(yīng)藥，具有長效的選擇性的強(qiáng)抗H₁受體活性，而無鎮(zhèn)靜副作用。

　　在體內(nèi)外測定了本品與腦受體結(jié)合的情況，并與特非那定作了比較。兩藥對豚鼠腦H1受體實(shí)際上等效，但本品對H1受體的選擇性較特非那定高。兩者對脲鼠肺和腦的IC50相近。

　　外周給藥后研究了腦H1受體被占據(jù)的情況，大鼠給予特非那定30mg/kg后占據(jù)腦H1受體70％，而給予本品30mg/kg占據(jù)約30％。

　　兩藥給予10mg/kg時均不明顯占據(jù)Hl受體。

　　體內(nèi)研究表明本品具有抗組胺活性，能抑制組胺誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮（IC50＝0.9μg/ml）和組胺誘導(dǎo)的人支氣管收縮（IC50＝0.4μg/ml）；但高濃度的本品（達(dá)147μg／ml）并不抑制卡巴碳酰膽堿誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮。本品較高濃度（IC50＝180μg／ml）能抑制IgE誘導(dǎo)的人嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒，以及P物質(zhì)誘導(dǎo)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞脫顆粒（IC50＝140μg／ml），但是并不顯示典型抗H1藥物的鐘形濃度-效應(yīng)曲線。

　　以各種過敏模型研究了本品的抗變態(tài)反應(yīng)活性。豚鼠口服本品有抗過敏性休克的作用（ID50＝4.6mg/g），靜脈注射后能抑制過敏性支氣管痙攣（ID50＝0.3mg/kg）。本品也能減輕猴的皮膚過敏反應(yīng)，如蛔蟲變應(yīng)原的皮膚反應(yīng)和P物質(zhì)誘發(fā)的皮膚風(fēng)團(tuán)和潮紅反應(yīng)。

　　對豚鼠由組胺誘發(fā)的支氣管痙攣，本品的LD50為0.09ng/kg；而對5-羥色胺誘導(dǎo)的支氣管痙攣，其作用僅為其1／40，對乙酰膽堿誘導(dǎo)的支氣痙攣則無效。

　　本品10mg的作用相當(dāng)于特非那定60mg（3片）。本品起效比阿司咪唑快。

　　本品抑制組胺介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)“早”期，并進(jìn)一步減少與變態(tài)反應(yīng)“晚”期相關(guān)的炎癥細(xì)胞移行及介質(zhì)釋放。

　　本品基本上不被代謝。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于慢性特發(fā)性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、寒冷性蕁麻疹、遲發(fā)性、壓力性蕁麻疹、日光性蕁麻疹以及異位性皮炎、嗜酸性膿泡性毛囊炎。

　　用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼的過敏性疾病，包括慢性特發(fā)性蕁麻疹、常年性變應(yīng)性鼻炎、枯草熱、眼睛瘙癢的結(jié)膜炎及哮喘。

　　用法用量：

　　口服，12歲以上，每日1片（10mg）。

　　[劑型與規(guī)格]包衣片；10mg／片。

　　[商品名]仙特敏，Zyrtec（比利時聯(lián)合化工業(yè)團(tuán)藥品部）。

　　禁用慎用：

　　妊娠期和授乳期婦女禁用。12歲以下兒童暫不推薦使用本品。腎功能低下者宜減量。

　　不良反應(yīng)：

　　700多例的研究表明本品耐受性良好，不良反應(yīng)總發(fā)生率與安慰劑類似。偶見輕微的鎮(zhèn)靜作用或口腔粘膜干燥等。

　　大量應(yīng)用可引起心律失常。