藥理：

　　對移植物動物腫瘤的瘤譜較廣，對小鼠白血病P388、P1534和乳腺癌CA735的療效與長春新鹼相近，又可以延長帶黑色素瘤B15小鼠中數(shù)生存期，且與長春鹼和長春新鹼無交叉耐藥性。為一周期特異性藥物，在組織培養(yǎng)中它作用于腫瘤細胞的有絲分裂中期（M期），較低劑量的作用強度為長春新鹼的3倍，為長春鹼的10倍；在高劑量作用強度與長春新鹼相等，為長春鹼的3倍。但本品對體外培養(yǎng)的敘利亞地鼠卵細胞的殺傷作用最強是在S期，對G2、M和G1期細胞無作用。給大鼠注射后分布在脾、肺、肝、周圍神經(jīng)和淋巴結(jié)等的濃度高于血漿濃度數(shù)倍，但在脊髓和腦中不高。氫-3標記的本品在周圍神經(jīng)中的生物Ｔ_1/2為13小時，與血漿Ｔ_1/2（16小時）相近，但在腦中則為45小時。用放射免疫學(xué)方法測定本品在病人中的代謝為典型的三相衰減：α相在靜脈給藥后2分鐘即可出現(xiàn)，β相約1小時，γ相在24小時左右。在動物中與血漿蛋白不結(jié)合，在人血漿中的Ｔ_1/2短于長春新鹼，血清清除率是長春新險的3.5倍。藥物主要由肝、膽系統(tǒng)排泄。

　　[藥理作用]長春酰胺為半合成的長春花堿衍生物，屬細胞周期特異性藥。可抑制微管蛋白質(zhì)的多聚作用，從而干擾紡錘絲微管蛋白質(zhì)，使細胞滯于有絲分裂中期而不能增殖。動物試驗證明，本品對移植性動物腫瘤抗瘤譜較廣，且與長春堿（VLB）和長春新堿（VCR）無完全的交叉耐藥性，毒性則介于VCR與VLB之間，骨髓抑制低于VLB但高于VCR，而神經(jīng)毒性低于VCR.臨床研究對肺癌、消化道腫瘤、乳癌、惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤等有效。

　　藥動學(xué)

　　口服不易吸收。1次性迅速靜注后，血清濃度呈與開放性三室模型相一致的典型三相衰變。α相半減期為0.038±0.017h，β相半減期為0.822±0.273h，γ相半減期為24.33±11.11h.消除速率常數(shù)為0.55±0.216h.大鼠注射本品后，除腦和脊髓以外，其周圍神經(jīng)、脾、肺、肝、淋巴結(jié)及其他組織中的濃度迅速高至血漿的數(shù)涪。表觀分布容積（γ相）＝8.11L／kg.本品與血漿蛋白不結(jié)合，主要經(jīng)膽汁排泄。靜脈注射后24h內(nèi)尿中排出13.2％±5.9％，藥物完全排出在20h以上，其排泄時間比VCR和VLB延長。

　　適應(yīng)癥：

　　適應(yīng)證為：①肺癌，本品對非小細胞肺癌有效率為23％，對治療比較困難的肺腺癌有效率達29％，是當前比較突出的藥物。與阿霉素及環(huán)磷酰胺并用，或與順氯氨鉑及環(huán)磷酰胺并用，有效率在35～43％。②惡性淋巴瘤，對何杰金病和非何杰金淋巴瘤都有相當療效。在長春新鹼由于神經(jīng)系統(tǒng)毒性不能使用時，可作為第二線藥物。③乳腺癌，單用對晚期乳腺癌的有效率為23～31％，與阿霉素并用有效率達69％。④食管癌，與順氯氨鉑、博來霉素并用（PVB方案）有效率可超過50％，成為當前很多地區(qū)首選的方案。⑤惡性黑色素瘤，單用對惡性黑色素瘤的有效率為l6～30％，與氮烯咪胺、順氯氨鉑及博來霉素并用，療效可有一定提高。⑥其他，對白血病、生殖細胞腫瘤、頭頸部癌、卵巢癌和軟組織肉瘤，也有一定療效。

　　長春酰胺為M期特異性抗腫瘤藥。臨床上對多種實體瘤包括：非小細胞肺癌、小細胞肺癌、食管癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、惡性黑色素瘤、腎癌、腎母細胞瘤、精原細胞瘤、頭頸部癌、卵巢癌以及屬于血液系統(tǒng)的腫瘤如惡性淋巴瘤、急性白血病及慢性粒細胞白血病急性變有效。

　　用法用量：

　　靜注或靜滴，常用量每平方米體表面積3mg，一周1次，一療程4-6周。

　　[用法及用量]每次劑量3mg／平方米，靜脈注入，每周1次，4～6次為一療程。也可1.3mg／平方米，連用5～7日，3月后重復(fù)。

　　[劑型與規(guī)格]粉針劑：1mg／支，4mg／支。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　本品有生殖毒性及致畸作用，孕婦不宜。

　　給藥說明：

　　初步研究指出此藥與長春堿或長春新鹼有交叉抗藥作用。

　　不良反應(yīng)：

　　骨髓抑制，白細胞減少，感覺異常，肌肉無力和疼痛。也可有便秘，脫發(fā)，貧血，發(fā)熱，靜脈炎。

　　本品不良反應(yīng)同劑量有關(guān)，主要限制性毒性反應(yīng)為中性白細胞減少，也可引起血小板減少，對血紅蛋白也有一定的影響。神經(jīng)毒性表現(xiàn)為末梢感覺異常、肌無力、深腱反射減弱、音啞、便秘，但麻痹性腸梗阻少見。胃腸反應(yīng)輕微?？捎?a href="http://cddzsc.cn/jibing/tuofa/" target="_blank" title="脫發(fā)" class="hotLink">脫發(fā)、口炎、發(fā)熱和靜脈炎。本品有生殖毒性及致畸作用，孕婦不宜。因有局部組織刺激作用，靜注時應(yīng)謹防外溢。

　　此藥可引起與劑量有關(guān)的周圍神經(jīng)病，53％患者發(fā)生輕度至中度的雙側(cè)手套狀感覺異常；可突然發(fā)生嚴重的運動與感覺混合性神經(jīng)病而被迫停藥。肝功能異常者可加重神經(jīng)毒性作用。

　　相互作用：

　　不宜與VCR或VLB同時使用。因可產(chǎn)生神經(jīng)毒性疊加。近期用過長春堿類或鬼臼毒素類藥物可能增加神經(jīng)系統(tǒng)毒性。