藥理：

　　藥效學(xué)

　　作用機(jī)制尚不清楚，可能干擾核苷酸和核酸摻入RNA和DNA，并抑制氧化磷酸化作用，從而影響DNA、RNA、磷脂和蛋白質(zhì)的生物合成，亦可能干擾葉酸鹽的轉(zhuǎn)換。本品亦可能具有抗真菌活性，但無治療作用。

　　藥動學(xué)

　　口服不易吸收。肌注后血藥濃度于0.5～l小時達(dá)峰值，每日肌注4mg/kg，10～12日后，血藥峰值可達(dá)0.3～0.5μg/ml.腎功能減損時，血藥濃度可增高。在體內(nèi)有一定程度的貯存。不能通過血腦屏障。在人體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化不詳。在動物體內(nèi)本品不發(fā)生代謝變化。給藥后，患者尿液中可持續(xù)排出遞減量直至停藥后8周。小鼠實(shí)驗表明本品主要由尿中以原形排出。

　　適應(yīng)癥：

　　為治療黑熱病（首選藥為葡萄糖酸銻鈉）和卡氏肺囊蟲?。ㄊ走x藥為復(fù)方磺胺甲惡唑）的次選藥物。亦用于治療早期非洲錐蟲病；對晚期伴中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染的錐蟲病患者則療效差，可用舒拉明（Suramin）。

　　適用于對銻劑耐藥或不能接受銻劑治療的黑熱病，也用于卡氏肺孢子蟲病。尚可治療早期的岡比亞和路得西亞錐蟲病，以及廣泛用于預(yù)防岡比亞錐蟲病。

　　用法用量：

　　肌肉注射，一次每公斤體重3-5mg，一日1次，10-15日一療程。靜脈滴注，一次每公斤體重3-5mg，溶于5%葡萄糖注射液250-500m中使用，一療程15-20日。

　　[用法及用量]

　　1.治療黑熱?。好咳?～5mg/kg，肌注，療程10～15日；靜脈滴注的劑量每日為3～5mg/kg，加入5％葡萄糖中稀釋后緩慢滴注，療程15～20日。可間隔1～2周后重復(fù)一療程。

　　2.治療卡氏肺孢子蟲病：每日4mg/kg，分2次肌注，療程12～14日。

　　3.預(yù)防岡比亞錐蟲?。簡蝿?～5mg/kg，每3～6個月重復(fù)給藥1次。

　　4.本品的水溶液極不穩(wěn)定，故應(yīng)在應(yīng)用時新鮮配制成4％水溶液。

　　5.病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)時，本品治療無效。

　　6.本品不能鞘內(nèi)給藥。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　7.應(yīng)用本品出現(xiàn)血壓下降時，可用阿托品對抗。

　　8.治療早期可使原有癥狀加劇，如發(fā)熱增高、脾臟增大等。

　　[劑型與規(guī)格]針劑：0.2g/支，0.3g/支

　　禁用慎用：

　　本品可使原有肺結(jié)核病灶惡化，故肺結(jié)核病者禁用。

　　給藥說明：

　　治療早期可使原有癥狀加劇，如發(fā)熱增高、脾臟增大等。

　　不良反應(yīng)：

　　肌肉注射局部刺激，血腫?？梢鹚師?，脾腫大，腎損害。肺結(jié)核患者病灶惡化。

　　靜脈注射可引起血壓明顯下降，伴頭痛、心悸、胸悶、惡心和腹痛等。肌注給藥時，注射部位可出現(xiàn)硬結(jié)、血腫、膿腫形成和組織壞死。部分患者有低血糖或高血糖反應(yīng)。較大劑量時可引起腎臟、肝臟功能損害，應(yīng)中止治療，肝、腎功能損害可逆轉(zhuǎn)。部分患者在治療中出現(xiàn)蕁麻疹、呼吸急促等。

　　此藥能殺滅利什曼原蟲，但它的療效不如葡萄糖酸銻鈉，它的不良反應(yīng)發(fā)生率高（約45％），已由其他藥物所代替。近來發(fā)現(xiàn)它對愛滋病伴卡氏肺囊蟲病性肺炎的療效好，對此藥又重新引起興趣。靜注或肌注此藥治療卡氏肺囊蟲病性肺炎，約50％患者發(fā)生毒性反應(yīng)，如注射部位局部疼痛、發(fā)生無菌性膿腫，低血壓、低血糖癥及氮質(zhì)血癥；吸入此藥時，可發(fā)生支氣管刺激癥狀，而周身性反應(yīng)較少。但吸入此藥也可發(fā)生低血糖癥、中性細(xì)胞減少及過敏反應(yīng)，有報告一次劑量后即發(fā)生低血壓，甚至有因低血壓、低血糖及心律失常而死亡者。

　　最常見、最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是腎毒性作用及表皮壞死溶解。

　　低血糖癥常發(fā)生于靜注此藥者，而吸入此藥者發(fā)生的機(jī)會少一些。

　　貧血及白細(xì)胞減少不常見，但長期用藥可發(fā)生巨成紅細(xì)胞骨髓改變及血小板減少。