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藥理:
(1)白三烯(LT)受體拮抗作用。與LTC4、LTD4、LTE4受體選擇性結(jié)合而拮抗其作用。幾乎不影響花生烯酸酶,對乙酰膽堿、組織胺及5-羥色胺等無拮抗作用。
?。?)抑制氣管收縮作用。①可抑制由吸入LTC4、LTD4引起支氣管哮喘患者的氣管收縮。②可抑制支氣管哮喘患者由吸人抗原引起的速發(fā)型或遲發(fā)型哮喘反應(yīng)。③抑制支氣管痙攣型哮喘患者的支氣管收縮。④可抑制致敏的豚鼠由抗原引起的支氣管收縮。⑤抑制豚鼠及人的離體氣管平滑肌由LTC4、LTD4引起的收縮。
?。?)抑制氣管的過敏性:①改善支氣管哮喘患者對乙酰甲膽堿的氣管過敏性。②可抑制豚鼠因吸人抗原引起的氣管乙酰膽堿或組織胺的反應(yīng)亢進及由白三烯引起的氣管收縮反應(yīng)亢進。
(4)抑制氣管的血管通透性及粘膜水腫(抗炎作用)。①可抑制豚鼠由抗原引起氣管的血管通透性亢進。②靜脈注射本品可抑制豚鼠由抗原誘發(fā)的及由LTC4、LTD4引起的氣管粘膜水腫。
?。?)改善肺功能??诜酒罚筛纳?秒量及最大呼氣流量。
適應(yīng)癥:
支氣管哮喘。
用法用量:
通常,成人每日450mg(4粒膠囊)分2次服,在早飯后及晚飯后口服??筛鶕?jù)年齡、癥狀適當增減。
[制劑與規(guī)格]膠囊劑:每粒膠囊含本品112.5mg。
禁用慎用:
老年人生理機能降低,應(yīng)減量。小兒應(yīng)用本品尚無經(jīng)驗。
本品對妊娠的安全性尚未確定,妊娠或可能妊娠的婦女只有應(yīng)用本品的益處大于可能發(fā)生的危險性時,才可應(yīng)用。
給藥說明:
?。?)本品與類固醇類藥物不同,不能緩解已經(jīng)發(fā)作的哮喘。
?。?)使用本品的患者,若出現(xiàn)哮喘大發(fā)作,需并用類固醇類藥物。
?。?)長期應(yīng)用類固醇者擬用本品時須緩慢減少類固醇用量。
?。?)應(yīng)用本品而減低類固醇維持量者,停用本品時,可能原病復(fù)發(fā),須密切觀察。應(yīng)用本品無效時,應(yīng)換用其它方法治療。
不良反應(yīng):
少見,一般在0.1%~5%以下。
?。?)過敏:有時可見皮疹、瘙癢等。應(yīng)停藥并行適當處置。
?。?)有時出現(xiàn)GOT、GPT、膽紅素升高。
?。?)其它:有時可見胸部絞窄感、失眠、發(fā)熱、蛋白尿等。
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