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藥理:
藥效學(xué)
作用機(jī)制尚不明確,一般認(rèn)為與巴比妥類藥相似,具有催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥等中樞抑制作用。格魯米特尚有抗膽堿能作用。
藥動(dòng)學(xué)
胃腸道吸收不規(guī)則,約50%與蛋白結(jié)合。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化。半衰期約為10~12小時(shí)??诜?0分鐘內(nèi)作用開始,作用持續(xù)時(shí)間約4~8小時(shí)。主要經(jīng)腎臟排泄,<2%以原形隨尿排出,另有2%隨糞便排泄。
適應(yīng)癥:
為中時(shí)作用的非巴比妥類催眠藥,可應(yīng)用于失眠癥的短期治療,但不適合長(zhǎng)期應(yīng)用,因?yàn)樽鳛榇呙咚幍膽?yīng)用僅在3~7天內(nèi)有效,如需再給予本品治療,應(yīng)間隔一周以上?,F(xiàn)已少用。小劑量(125mg)有防治暈動(dòng)病的效果。
用法用量:
1.成人常用量口服。催眠,0.25~0.5g,睡前服,必要時(shí)可重復(fù)一次,但不要在起床前4小時(shí)內(nèi)服用。老年或虛弱者對(duì)本品常更為敏感,初量宜小。
2.小兒常用量12歲以下小兒用量未定,需慎用。
[制劑與規(guī)格]格魯米特片0.25g
口服,鎮(zhèn)靜一次0.25g,一日3次;催眠,一次0.25-0.5g,睡前服;麻醉前給藥:手術(shù)前一晚服0.5g,麻醉前1小時(shí)再服0.5-1g。
禁用慎用:
(1)妊娠:中長(zhǎng)期應(yīng)用本品,可引起新生兒出現(xiàn)撤藥征象,宜慎用;
(2)能分泌入乳汁,通過乳母可導(dǎo)致嬰兒鎮(zhèn)靜。
?。?)下列情況應(yīng)慎用:①膀胱頸梗阻、心律失常、青光眼、消化性潰瘍、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻等,可使癥狀加重;②有藥物濫用史或依賴史者;③不能控制的疼痛;④血卟啉癥;⑤嚴(yán)重的腎功能損害。
給藥說明:
遵醫(yī)囑服用,不要隨便超過常用量,并定期隨訪。長(zhǎng)期服用大量可產(chǎn)生藥物依賴性或成癮,撤藥時(shí)且可出現(xiàn)撤藥綜合征,應(yīng)逐漸撤藥,可分階段地減少用量,如撤藥綜合征已經(jīng)發(fā)生,可再用本品或改用戊巴比妥過渡,逐漸停藥。
不良反應(yīng):
?。?)常見的為白天嗜睡。罕見的有:皮疹、咽喉疼痛、發(fā)熱、異常出血、瘀斑、異常的疲乏無力、反常的興奮反應(yīng)、視力模糊、動(dòng)作笨拙不穩(wěn)、精神錯(cuò)亂、頭暈、頭痛等。
?。?)急性中毒體征:皮膚呈藍(lán)色、發(fā)熱,低體溫,肌痙攣或抽搐,癲癇發(fā)作,呼吸短促、異常緩慢或困難,反射遲鈍或消失,心率異常緩慢,嚴(yán)重乏力。
?。?)慢性中毒體征:持久的精神錯(cuò)亂,記憶障礙,言語含糊不清,行走不穩(wěn)、震顫,注意力不集中。
(4)撤藥綜合征,一般表現(xiàn)為:精神錯(cuò)亂、幻覺、多夢(mèng)、肌肉痙攣、惡心、嘔吐、夢(mèng)魘、胃痛、震顫、睡眠困難、心率異常地增快。
語言不清、共濟(jì)失調(diào)、記憶減退、末梢神經(jīng)病、中毒性精神病、淡漠、易激動(dòng)。過敏時(shí)引起上呼吸道粘膜充血、喉頭水腫、窒息。久用成癮。長(zhǎng)期用藥后停藥,可發(fā)生不安、腹瀉、發(fā)抖、無力、失眠、激動(dòng)、震顫及抽搐。此藥過量并不少見,它較巴比妥所致的昏迷更為危險(xiǎn),也可出現(xiàn)抽搐。有報(bào)告陰莖發(fā)生固定性皮疹者。
相互作用:
?。?)飲酒,全麻、中樞神經(jīng)抑制藥,中樞抑制性抗高血壓藥如可樂定、硫酸鎂,單胺氧化酶抑制藥,三環(huán)類抗抑郁藥與本品合用時(shí)均可增效,格魯米特的中樞性抑制作用也更明顯,應(yīng)減少用量。
?。?)與抗凝藥同用時(shí),抗凝效應(yīng)減弱,這是由于本品能誘導(dǎo)肝微粒體酶,加快抗凝藥的代謝,應(yīng)及時(shí)調(diào)整后者的用量。
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