藥理：

　　本品為5-羥色胺3型（5-HT3）受體拮抗劑類止吐藥。它具有強效、選擇性地拮抗5-HT3受體的作用，而沒有多巴胺受體拮抗作用。本品與5-HT3受體有高度親和力，作用強度較甲氧氯普胺（Metoclopramide）強約410倍，為奧坦西?。∣ndansetron）2倍，幾乎與格雷西隆（Granisetron）等同。本品靜脈注入機體后，能高度拮抗5-羥色胺（5-HT）誘發(fā)的心動過緩（即Bezold=Jarisch反射，是5-HT3受體興奮作用的表現(xiàn)），本品的拮抗作用比甲氧氯普胺強約900倍，比奧坦西隆強約4倍，與格雷西隆等同。此外，在感覺神經(jīng)細胞、離體心臟或離體回腸的離體試驗中，本品顯示對5-HT3受體的拮抗作用，該作用較甲氧氯普胺強20～720倍，比格雷西隆強1/8～3倍。

　　體內(nèi)或體外試驗表明本品對其它受體的親和力很小或幾乎沒有。與甲氧氯普胺相比，本品對5-HT3受體親和力強而對組胺H1受體的親和力小。本品濃度高達10μmol／L時也未能測出與5-HT1A，5-HT2，多巴胺受體D1、D2，腎上腺受體-α1或α2及毒蕈堿受體的親和力。

　　本品靜注0.1mg/kg或0.3mg/kg，對順鉑（Cisplatin）或阿霉素（Doxorubicin）／環(huán)磷酰胺（Cyclophosphamide）所致狗的嘔吐有止吐作用；0.3mg/kg幾乎完全抑制順鉑所致嘔吐，并且止吐作用約持續(xù)24小時。此外，本品靜注0.3mg/kg幾乎完全抑制放療引起的狗嘔吐。本品止吐作用強度與奧坦西隆或格雷西隆相比為同等或稍強些。本品拮抗由順鉑引起的攝食量減少而促進胃排空的胃運動，使受順鉑抑制的胃排空及胃運動趨向恢復(fù)狀態(tài)。

　　一般藥理試驗中給狗靜注本品10mg/kg劑量可抑制嘔吐，30mg/kg劑量使半數(shù)狗不發(fā)生嘔吐。小鼠給予本品30mg/kg或在豚鼠離體器官試驗中本品濃度為萬分之一（mol／L）時未見對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、植物神經(jīng)系統(tǒng)等神經(jīng)系統(tǒng)影響。本品對呼吸循環(huán)系統(tǒng)方面影響僅見輕度增強乙酰膽堿收縮豚鼠氣管平滑肌作用；狗靜注本品10mg/kg見血壓輕度降低。30mg/kg劑量未引起其它方面如炎癥或過敏反應(yīng)，血液、糖或脂肪代謝以及消化系統(tǒng)未見異常。

　　藥動學(xué)

　　對大鼠、狗和人檢測了本品的藥代動力學(xué)。在機體內(nèi)本品的未變化體及放射能標記體的血濃度與劑量均呈直線形關(guān)系。以同等劑量給予狗或大鼠，狗的血藥—時間曲線下面積（AUC）明顯大于大鼠的AUC，認為這種差異是動物種屬全身清除率的差別所致。大鼠靜注本品單次后24小時及靜注本品7次后72小時均未見本品在組織內(nèi)的積蓄。大鼠血漿蛋白結(jié)合率43％～45％，無隨時間變化而變化。狗靜注本品后10分鐘～6小時血漿蛋白結(jié)合率由43％上升至71％。本品代謝途徑為脫甲基化、氮雜二環(huán)辛烷環(huán)上氮被氧化、苯環(huán)羥基化。本品自尿排泄，大鼠為45％、狗為62％，由糞排泄大鼠為53％、狗為35％，狗的尿排泄率較高。本品高濃度地向大鼠乳汁移行，然后迅速消失。

　　本品在健康人血漿中濃度以雙相型推移變化，半衰期t_1/2α為0.06～0.13小時，t_1/2β為4.1～4.4小時。以順鉑治療的癌癥患者的本品血濃度同樣呈雙相型變化，終末半衰期7.3±1.2小時。與健康人相比，癌癥患者的AUC值較大（353.7±55.2ng/（h·ml））而清除率較低，服用本品24小時由尿排泄本品未變化體為用藥劑量的64.3％±15.0％。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于治療由服用抗惡性腫瘤藥（順鉑等）引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。

　　用法用量：

　　成人常用量為：靜脈注射，一日1次10mg

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　　禁用慎用：

　　本品主要自腎臟排泄，因老年人腎功能減退，使用本品后持續(xù)血藥濃度較高，可能易出現(xiàn)頭痛、頭重等不良反應(yīng)。故老年人使用時須注意觀察其狀態(tài)，一旦發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)減量（例如減至5mg）。

　　根據(jù)動物生殖毒性試驗結(jié)果，孕婦或哺乳婦女應(yīng)慎用。

　　小兒使用的安全性尚未確立，故小兒禁用。

　　給藥說明：

　　本品只限用于治療抗惡性腫瘤藥（順鉑等）引起的惡心、嘔吐。

　　本品使用時要注意以下幾點：本品見光易分解，啟封后應(yīng)立即使用，注意避光。為了避免混入異物，使用前用酒精棉球擦清本品安瓿折斷處；本品與堿性注射劑如呋喃苯胺酸（Furosemide）注射劑、甲氨蝶呤（Methotrexate）注射劑、氟尿嘧啶（Flurourocil）注射劑混合易發(fā)生混濁或析出結(jié)晶，故應(yīng)該用生理鹽水與本品混合使用。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）神經(jīng)系統(tǒng)方面偶有頭痛、頭重、焦慮、煩躁感。

　?。?）消化系統(tǒng)偶有口渴。

　?。?）循環(huán)系統(tǒng)偶有臉部蒼白、冷覺、心慌。

　?。?）肝臟偶有GOT、GPT值升高。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）皮膚偶有發(fā)疹。

　?。?）其它：偶有發(fā)熱、畏寒、疲倦感、雙足痙攣。

　　相互作用：

　　本品與堿性注射劑如呋喃苯胺酸（Furosemide）注射劑、甲氨蝶呤（Methotrexate）注射劑、氟尿嘧啶（Flurourocil）注射劑混合易發(fā)生混濁或析出結(jié)晶，故應(yīng)該用生理鹽水與本品混合使用。