藥理：

　　有抑制皰疹病毒DNA聚合酶的作用，對(duì)人皰疹病毒Ⅰ的抑制濃度為3μg/ml，而對(duì)人體細(xì)胞的毒性甚小（>250μg/ml顯示毒性）。

　　[藥理作用]本品為廣譜抗病毒藥，能與CMV、EBV、HSV、HIV等病毒的DNA多聚酶及流感病毒等的RNA多聚酶結(jié)合，也可通過非競爭性抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，阻抑病毒的復(fù)制。PFA的作用機(jī)制與核苷類藥物不同，為直接作用于核酸聚合酶的焦磷酸結(jié)合部位，不涉及胸腺嘧啶激酶，故對(duì)阿昔洛韋等耐藥病毒株仍有抑制作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品口服吸收差。經(jīng)6～21日連續(xù)靜脈滴注后（每分鐘0.09～0.19mg/kg），穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達(dá)228～261μmol／L.體內(nèi)分布廣，不易通透血腦屏障，約10％～28％的藥物沉積濃集于骨，其次為腎、肺和心肌。PFA在體內(nèi)不代謝，主要由尿排出。

　　適應(yīng)癥：

　　外用于皰疹病毒的皮膚，粘膜感染。本品尚有抑制HIV轉(zhuǎn)錄酶的作用，曾試用于并發(fā)鼻炎、肺炎、結(jié)腸炎或食道炎的愛滋病患者（劑量：一日230mg/kg），取得一定療效。

　　主要用于治療AIDS或腎、骨髓移植患者合并CMV視網(wǎng)膜炎、肺炎、皮膚皰疹或上述病毒對(duì)阿昔洛韋、更昔洛韋產(chǎn)生耐藥而治療無效者。亦有用以治療暴發(fā)型乙型、丁型肝炎9例，其中4例合并丙型肝炎，經(jīng)治療后7例存活，因而PFA治療肝炎前景樂觀。如患者有腎功能不全、骨髓抑制等不能全身用藥時(shí)，AIDS患者并發(fā)CMV視網(wǎng)膜炎時(shí)可眼內(nèi)注射本品。

　　用法用量：

　　本品供靜脈滴注，成人劑量為40mg/kg，每日3次或60mg/kg，每日2次，長程治療。CMV視網(wǎng)膜炎患者用本品2400μg直接眼內(nèi)注射，每周1～2次，連續(xù)10周左右。

　　[劑型與規(guī)格]霜?jiǎng)?％，用于口唇和皮膚皰疹；0.3％、1％用于生殖器皰疹。

　　針劑：6g（250ml）。

　　誘導(dǎo)治療初始劑量20mg／kg，靜推30分鐘以上，然后改為持續(xù)靜脈滴注。腎功能正常者的最大劑量可達(dá)60mg／kg，每8小時(shí)靜滴一次。給藥劑量和滴注速度視患者腎功能而定，血清肌酐濃度低于110μmol／L時(shí)，推薦劑量為200mg／kg·d；當(dāng)肌酐濃度升至250μmol/L時(shí)，劑量相應(yīng)減少至21mg/kg·d；血清肌酐濃度大于250μmol/L的病人不宜使用本品。誘導(dǎo)治療一般持續(xù)2～3周，視病情而定。用藥同時(shí)每天需靜脈補(bǔ)液2.5L.

　　維持治療靜滴，90mg／kg·d

　　間歇治療每次給藥60mg／kg，靜滴2小時(shí)，每8小時(shí)給藥一次（此方式比較安全，腎臟損害發(fā)生率和程度均低于持續(xù)靜滴）。

　　[用法]初始劑量60mg／kg，每8小時(shí)1次，至少1小時(shí)恒速滴入，用2—3周；劑量、給藥間隔、連續(xù)應(yīng)用時(shí)間須根據(jù)病人的腎功能與用藥耐受程度予以調(diào)節(jié)。維持量為每日90~120mg／k8，靜滴2小時(shí)。腎功能不足者需減量用藥。

　　禁用慎用：

　　妊娠或哺乳期禁用。已有腎功能損害的病人慎用，血清肌酐水平升高時(shí)應(yīng)減量。為防止腎臟毒性，給藥期間應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)液或多飲水。與其他腎毒性藥物合用尤應(yīng)謹(jǐn)慎。與其他可降低血鈣的藥物合用也應(yīng)慎重。慎用于有嚴(yán)重代謝紊亂的患者。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　不良反應(yīng)：

　　在多數(shù)患者中，主要不良反應(yīng)為腎功能損害（30～43％），表現(xiàn)為血清肌酐水平升高至2.0mg/dL以上。有些病人發(fā)生急性腎衰，需行血液透析。因此，誘導(dǎo)治療期間應(yīng)每周測定2～3次肌酐清除率，維持治療期間至少應(yīng)每周測定1～2次。若肌酐清除率降至0.4mg／kg·min以下應(yīng)停藥。

　　其他常見不良反應(yīng)有貧血（33％）及惡心、嘔吐、不適、頭痛、乏力、發(fā)熱、肝酶值異常。血小板減少等其他血象改變亦有報(bào)道。少數(shù)發(fā)生陰莖和口腔潰瘍、皮疹、震顫、癲癇發(fā)作、肌肉袖搐、幻覺、精神錯(cuò)亂等。靜脈注射部位可發(fā)生靜脈炎。

　　由于本品與金屬離子螯合，故可引起電解質(zhì)紊亂、低磷、低鉀、低鎂，尤其低鈣血癥可引起感覺異常、抽搐、癲癇，約10％～15％患者發(fā)生胃腸不適，偶有引起龜頭或外陰潰瘍。PFA無骨髓抑制作用。

　　相互作用：

　　體外試驗(yàn)本品與更昔洛韋有協(xié)同作用，在耐受性較差的患者，兩藥可減量合用以減少毒性反應(yīng)。避免合用腎毒性藥物：戊烷脒、氨基糖甙類藥物及兩性霉素B等。

　　與含鈣的藥物或兩性霉素B有化學(xué)配伍禁忌；與許多靜脈給藥的藥物有物理配伍禁忌。