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氟比洛芬使用方法

2008-06-20 09:50 醫(yī)學教育網(wǎng)
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  藥理:

  具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。作用強,快,副作用少,半衰期為3.5小時。

  [藥理作用]本品是一種非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,靜注后在體內(nèi)形成氟比洛芬起作用。其作用機制與其他非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥相似,通過阻斷前列腺素生物合成而發(fā)揮作用。本品的鎮(zhèn)痛作用,經(jīng)乙酸誘發(fā)的扭曲試驗、nandall-selatto試驗、關節(jié)炎疼痛等動物(小鼠、大鼠)模型比較了其與阿斯匹林賴氨酸、酮布洛芬和鎮(zhèn)痛新的效力,結果本品效力與肌注鎮(zhèn)痛新相等或略強,比肌注酮布洛芬或靜注阿斯匹林賴氨酸強,作用持續(xù)時間也長。本品對形成胃潰瘍的安全指數(shù)與上述藥物相等或略大。

  本品使用較高劑量,除引起中樞、呼吸循環(huán)系統(tǒng)作用外,與一部分化學治療劑合用,還觀察到能誘發(fā)痙攣的作用。

  藥動學

  本品給人單次靜注后5分鐘,血液中未發(fā)現(xiàn)有原形藥,其活性形認為是氟比洛芬。其他動物(大鼠、猴)試驗的結果也相同。本品水解迅速。給予量10~80mg時血中氟比洛芬濃度與劑量呈線性相關。生物半衰期4.7~5.8小時,反復給予后的蓄積系數(shù)為1.1~1.3.血濃計算值與實驗值相等。人和猴同樣,本品主要通過腎排泄,單次給予后24小時,總劑量82%呈代謝物從尿中排出。反復給予后,排泄情況幾乎無變化。本品給予大鼠后,氟比洛芬光學異構體在血漿中分離,測定結果S(+)體比R(-)體消失慢,其差別已知是由于代謝速度的不同所致。

  應用本品碳-14標記化合物的研究表明,本品在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)與血漿蛋白接觸,存在于血液脂肪微粒中的大部分本品,從脂肪微粒移向血中,經(jīng)酯酶作用轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚孕畏嚷宸?。另一方面,本品在脂肪微粒比其在血中消失快,消失半衰期約12分鐘。

  適應癥:

  主要用于風濕性關節(jié)炎

  適用于緩解術后及各種癌癥疼痛。

  用法用量:

  口服,一日150-200mg,分次服用。

  [用法及用量]靜脈緩慢注射,1次50~100mg.

  [制劑與規(guī)格]1安瓿含本品50mg的脂肪乳劑。

  禁用慎用:

  特別要注意老年人及兒童副作用的發(fā)生,對他們給藥要慎重,限于使用必需的最小量。

  下述患者禁用:①消化性潰瘍癥患者;②嚴重血象異常患者;②嚴重肝、腎功能障礙患者;④嚴重心機能不全患者;⑤對本品成分過敏患者;⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥誘發(fā)的哮喘)病史者。

  下列患者慎用:①有消化性潰瘍病史者;②血象異常者;③肝、腎功能障礙者;④心機能障礙患者;⑤有過敏癥病史者;⑥支氣管哮喘患者;⑦老年人。

  由于妊娠期和哺乳期的用藥安全性尚未確立,因此孕婦及可能妊娠或哺乳中的婦女,只有在判定治療的益處大于危險性的情況下才可給予。(在大鼠妊娠末期用藥的實驗中,發(fā)現(xiàn)分娩延遲及胎仔動脈導管收縮)。

  給藥說明:

  對伴有發(fā)熱的患者,不得以解熱為目的使用。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

  避免長期給予,不得已而長期給予時,須定期臨床檢查尿、血液和肝功能等,發(fā)現(xiàn)異常時,應采取減量、停藥等適當處理。

  最好避免與其他非甾體消炎鎮(zhèn)痛劑合用。

  盡可能緩慢注射,同時觀察患者的狀態(tài)(1分鐘以上);本品用于靜脈注射,不可用于肌肉注射。

  不良反應:

  個別病例消化不良,皮疹,胃腸潰瘍,胃腸出血,轉(zhuǎn)氨酶升高??捎心I乳頭壞死。

  臨床試驗的不良反應,病例數(shù)1089例,發(fā)生不良反應32例38次(2.9%)。主要有嘔氣、嘔吐、腹瀉等消化器癥狀和熱感、睡意、惡寒等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。臨床檢查值異常,主要為GPT(1.1%)、GOT(1.0%)和ALP輕度上升。有時出現(xiàn)血壓上升、心跳。此外罕見頭痛、倦怠感、瘙癢和發(fā)疹、注射部位疼痛及皮下出血。

  發(fā)生不良反應時的處理:①在給藥過程中,要密切觀察,出現(xiàn)胸內(nèi)苦悶、悲寒、冷汗、呼吸困難、四肢麻木感、血壓降低等時,應停止給藥,并進行適當處理;②偶爾有急性腎功能不全等嚴重情況,故應定期檢查,仔細觀察,發(fā)現(xiàn)異常,即中止給藥,并進行適當處理。

  相互作用:

  它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低,但有加強香豆素類的抗凝(華法令)作用。類似化合物(芬布芬等)和喹諾酮類合用,有罕見驚厥的報告。

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