藥理：

　　該藥屬亞硝基脲類，烷化劑類抗惡性腫瘤新藥。1987年首先在日本上市。

　　該品的結(jié)構(gòu)中氯乙基亞硝基脲有很強(qiáng)烷化和氨基甲酰化作用，故能在癌細(xì)胞中與DNA蛋白質(zhì)和RNA結(jié)合，斷裂DNA鏈和抑制DNA合成；并能抑制DNA的修飾，抑制癌細(xì)胞的增殖，殺滅癌細(xì)胞。對(duì)骨髓、腎和肺的毒性比卡氮芥、尼氮芥和羅氮芥低。

　　該品能通過血腦屏障，故可用于腦轉(zhuǎn)移腫瘤治療。

　　該品經(jīng)人和動(dòng)物（狗）的靜脈注射給藥，其血藥濃度呈雙向性消除。腦腫瘤患者靜脈注射雷莫司汀2.23-3.75mg/kg，5分鐘后平均血漿濃度為9.1ug/ml；分布相半衰期為4.4分鐘，消除相半衰期為41分鐘。

　　連續(xù)給藥治療，藥物在脂肪，動(dòng)脈，腦下垂體，甲狀腺和腎上腺中積累，但無殘留性。腦腫瘤患者靜脈給藥40-50分鐘后，腦腫瘤組織中藥物達(dá)到峰值，到120分鐘仍有較高的濃度。

　　藥物經(jīng)腎排泄，在給藥后20分鐘濃度較高。

　　適應(yīng)癥：

　　（1）臨床上治療膠質(zhì)細(xì)胞瘤，骨髓瘤，惡性淋巴瘤和慢性髓性白血病。

　　（2）可治療真性紅細(xì)胞增多癥，自發(fā)性血小板增多癥。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　（3）腦下垂體，甲狀腺和腎上腺濃度高，可用于該部位的腫瘤治療。

　　用法用量：

　　靜脈滴注，1次給藥，每次量50-90mg/平方米，每隔6-8周后觀察血象情況決定第二次藥量。給藥量可根據(jù)病人的年齡、病情增減。

　　給藥方法一般用生理鹽水或5％葡萄糖注射液100-250ml溶解藥物，并于30-90分鐘內(nèi)靜滴完，或用10-20ml生理鹽水或葡萄糖溶液溶解后于靜脈中緩慢推注，推注時(shí)間30-60秒。

　　粉針劑：50mg/支，100mg/支。

　　禁用慎用：

　　（1）骨髓造血功能不良和孕婦禁用。

　?。?）肝、腎功能不全，并發(fā)感染者慎用或不用。

　　給藥說明：

　?。?）該品不能作肌肉注射和皮下注射。

　?。?）不能同堿性藥物配伍。

　?。?）不能同眼部接觸。

　?。?）與其他抗腫瘤藥物并用時(shí)，在骨髓抑制作用上有加強(qiáng)作用。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）胃腸道反應(yīng)有惡心，嘔吐、消化不良，腹瀉和食欲減退等癥。

　?。?）血液系統(tǒng)可發(fā)生血小板減少，白細(xì)胞減少和罕見貧血或出血。

　　（3）對(duì)肝臟可看到轉(zhuǎn)氨酶，總膽紅素，血尿素氮和肌酸肌酐升高。

　?。?）皮膚可能發(fā)生過敏性皮疹，色素沉著，毛囊炎和藥熱等。