藥理：

　　本品為芳香化酶抑制劑。對由二甲基苯并蒽（DMBA）誘發(fā)的大鼠乳癌（雌激素依賴性）以0.1mg／（kg·d），連續(xù)經(jīng)口給藥，具有抑制增殖的作用。而且用藥期間可抑制新腫瘤的發(fā)生。以本品2mg／kg，連續(xù)給予由DMBA誘發(fā)的乳腺癌大鼠，可提高存活率。本品對DMBA誘發(fā)的乳癌，在總用量相等的情況下，每隔3日及每隔7日高劑量經(jīng)口給藥，不如以低劑量每天連續(xù)給藥的抗腫瘤作用強(qiáng)。本品對DMBA誘發(fā)的乳腺癌，與它莫昔芬并用，呈相加的效果。

　　本品的作用機(jī)制，是由于本品抑制芳香化酶的活性，從而抑制雌激素的合成，阻礙了雌激素依賴性乳癌的增生。

　　本品為消旋物，含有光學(xué)異構(gòu)體的左旋和右旋體1∶1.對人胎盤微粒體的芳香化酶活性的作用（在體外）混旋物和左旋體的藥理活性為右旋體的130倍。對DMBA誘發(fā)的乳腺癌抗腫瘤作用（在體內(nèi)）混旋物與左旋體的活性為右旋體的40倍以上。本品的代謝產(chǎn)物反羥基物、順羥基物、氧化物對人胎盤微粒體芳香化酶活性抑制作用及對幼小雌大鼠由雄甾烯二酮引起的子宮肥大的抑制作用都比本品原形活性低。

　　適應(yīng)癥：

　　閉經(jīng)后乳癌。

　　用法用量：

　　通常成人一日2mg，在早飯后及晚飯后分2次服。

　　[制劑與規(guī)格]片劑：每片含本品1mg   醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[貯藏]避光、室溫下保存。開封后應(yīng)盡快使用。

　　禁用慎用：

　　動物試驗(yàn)，以大鼠進(jìn)行圍產(chǎn)、哺乳期試驗(yàn)，觀察到分娩障礙、胎盤肥大等，并有藥物向胎仔轉(zhuǎn)移。故孕婦或可能妊娠的婦女不可使用本品。

　　動物試驗(yàn)，可見向乳汁轉(zhuǎn)移。大鼠進(jìn)行授乳期給藥，0.32mg/kg組出生仔的繁殖能力降低。

　　對小兒尚無使用經(jīng)驗(yàn)。

　　給藥說明：

　?。?）本品不宜用于絕經(jīng)前患者。

　?。?）老年人生理功能減退，易出現(xiàn)不良反應(yīng)，一項(xiàng)試驗(yàn)中65歲以上老年人86例中9例（10.5％）出現(xiàn)不良反應(yīng)。

　　不良反應(yīng)：

　　在一項(xiàng)試驗(yàn)中，278個病例中出現(xiàn)不良反應(yīng)25例（9％），都是輕微的。有時出現(xiàn)血小板減少、貧血和白細(xì)胞減少。實(shí)驗(yàn)室檢查LDH、γ-GTP、AL-P、GOT、GPT、血糖、血漿肌酸酐、BUN、蛋白尿、血清鉀及總膽固醇升高。血漿總蛋白、A／G、氯、鈉減低。有時出現(xiàn)消化系癥狀如噯氣、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉、口渴、口腔炎等。有時可有眩暈、頭痛、疲勞感、指尖麻木、味覺異常、出汗、陰道出血、發(fā)熱等。有時有皮膚瘙癢、濕疹、干燥等。

　　相互作用：

　　本品與它莫昔芬、氟脲嘧啶并用，毒性增加。