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  藥理:

  藥效學(xué)

  呼吸興奮藥,作用比尼可剎米強(qiáng)。小量時(shí)通過(guò)刺激頸動(dòng)脈竇化學(xué)感受器,反射地興奮呼吸中樞而生效;大量時(shí)才直接作用于延腦呼吸中樞,使潮氣量加大,呼吸頻率增快有限。大劑量興奮脊髓及腦干,但對(duì)大腦皮層似無(wú)影響,在阻塞性肺疾病患者發(fā)生急性通氣不全時(shí),應(yīng)用此藥后,潮氣量、血二氧化碳分壓、氧飽和度均有改善。

  藥動(dòng)學(xué)

  靜注起效只需20~40秒,1~2分鐘效應(yīng)最顯著,持續(xù)時(shí)間僅5~12分鐘。靜注后迅速代謝,代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄。

  適應(yīng)癥:

 ?、偃樗幩鸬暮粑种苹驎和?,其中肌松藥的因素已除外,或自發(fā)呼吸雖存在但每分鐘通氣量不足;②藥物逾量時(shí)所引起的輕度或中等度中樞神經(jīng)抑制;③作為給氧后動(dòng)脈血氧分壓低的濟(jì)急,應(yīng)于2小時(shí)內(nèi)解除誘因,不得遲延。

  用法用量:

  1.術(shù)后催醒成人靜注0.5-1mg/kg,如需要,至少相隔5分鐘后才能重復(fù)一次,總量不得超過(guò)2mg/kg。如需靜滴,用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋至1mg/ml,靜滴開(kāi)始5mg/min,獲效后減至1-3mg/min,總用量最多4mg/kg.

  2.中樞抑制催醒成人靜注1~2mg/kg,隔5分鐘后按需可重復(fù)一次。維持量每1-2小時(shí)1-2mg/kg,直至獲得效應(yīng),一日總量以3g為限。

  [制劑與規(guī)格]鹽酸多沙普侖注射液5ml:100mg  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  靜脈注射,一般每公斤體重0.5-1mg,最大量2mg,5分鐘內(nèi)注完。每1-2小時(shí)重復(fù)一次,至病人蘇醒,但每小時(shí)不宜超過(guò)300mg。

  禁用慎用:

  下列情況慎用:

  ①腦血管意外;②冠心病;③癲癇或其他誘因的驚厥發(fā)作;④心力衰竭尚未糾正;⑤重癥高血壓;⑥由于氣道堵塞、胸廓塌陷,呼吸肌輕癱、氣胸等引起的呼吸機(jī)能不全;⑦有急性支氣管哮喘發(fā)作或發(fā)作史、肺栓塞、神經(jīng)肌功能失常的呼吸衰竭、矽肺或肺纖維化呼吸受限等所致肺病變;⑧心律失常;⑨心臟病;⑩腦水腫;⑩腦外傷;⑩嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)速;⑩嗜鉻細(xì)胞瘤等。

  孕婦及12以下兒童慎用。癜癇,驚厥,肺疾,高血壓冠心病禁用。

  給藥說(shuō)明:

  ①靜滴太快,本藥有引起溶血的危險(xiǎn);②一次量注藥漏到靜脈外,或靜滴靜注時(shí)間太長(zhǎng),均能導(dǎo)致血栓性靜脈炎或刺激局部皮膚,應(yīng)避免。

  用藥期間應(yīng)注意:

 ?、俪R?guī)測(cè)血壓、深肌腱反射和脈搏,以防止用藥逾量;②于給藥前和給藥后半小時(shí)測(cè)定動(dòng)脈血?dú)?,及早發(fā)現(xiàn)氣道性堵塞以及高碳酸血癥的患者,是否有二氧化碳蓄積或呼吸型酸血癥。

  不良反應(yīng):

 ?。?)不多見(jiàn)但應(yīng)加注意的有:①胸痛、胸悶;②呼吸作喘鳴聲或呼吸過(guò)快;③局部注藥處發(fā)生血栓性靜脈炎以致紅、腫、痛;④心博快而不規(guī)則,血壓升高。

 ?。?)下列情況持續(xù)存在時(shí)應(yīng)加注意:①精神錯(cuò)亂;②嗆咳;③腹瀉;④暈眩、畏光;⑤感覺(jué)奇熱;⑥頭痛;⑦惡心、嘔吐;⑧汗多異常等。

  (3)逾量時(shí)征象:①驚厥;②不能自控的震顫或軀體妄動(dòng);③反射亢進(jìn)。

  頭痛,乏力,呼吸困難,心律失常,惡心,嘔吐,腹瀉,尿潴留等。

  不良反應(yīng)有活動(dòng)過(guò)強(qiáng)、心動(dòng)過(guò)速、深部腱反射亢進(jìn)及肌肉震顫、喉痙攣。也可發(fā)生血壓升高。注射此藥后曾見(jiàn)有自限性室性早搏。

  相互作用:

 ?。?)本藥能促使兒茶酚胺的釋放增多,在吸入全麻情況下,心肌對(duì)兒茶酚胺異常敏感;因此在全麻藥如氟烷、異氟烷等停用10-20分鐘后,才能使用。

 ?。?)咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林(pemoline)、腎上腺素受體激動(dòng)藥等都有或大或小的中樞興奮性,并用時(shí)應(yīng)仔細(xì)觀察緊張、激動(dòng)、失眠甚至驚厥或(和)心律失常。

  (3)單胺氧化酶抑制藥如呋喃唑酮或丙卡巴肼以及升壓藥與本藥并用,血壓比任何一藥獨(dú)用時(shí)上升更高。

  (4)術(shù)后肌松藥的殘余效應(yīng),可暫時(shí)使本藥的中樞興奮作用隱而不顯。

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