藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品為有機(jī)碘化合物，在體內(nèi)比周圍軟組織結(jié)構(gòu)吸收較多量X線，從而在X線照射下能形成密度對(duì)比而顯影。當(dāng)其注入血管或其他腔道，或攝入胃腸道后能顯出其管腔形態(tài)，隨后經(jīng)腎臟排泄時(shí)可顯示出泌尿道形態(tài)。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品主要供血管內(nèi)注射?？诜笤谖改c道吸收不佳，但可達(dá)尿路顯影程度。經(jīng)皮下、肌內(nèi)、關(guān)節(jié)腔、胸、腹膜腔和支氣管腔內(nèi)給藥都能良好吸收，但高濃度時(shí)有局部刺激；經(jīng)膀胱粘膜也能少量吸收。

　　本品注入血管內(nèi)后約5分鐘左右即分布到全身各組織的細(xì)胞外液，其濃度與血漿內(nèi)濃度接近。血腦屏障對(duì)其有阻擋作用，腦脊液中含量很低。在血濃度為38mg/100ml時(shí)，腦脊內(nèi)濃度僅2.6mg/100ml，但在急性或亞急性腦外傷或腦血栓形成時(shí)，造影劑易透過血腦屏障?？焖傺軆?nèi)注射后即刻達(dá)峰值，在5—10分鐘內(nèi)迅速下降，以后下降速度減慢。T1／2為30—60分鐘，嚴(yán)重腎功能損害者可達(dá)20—140小時(shí)。蛋白結(jié)合率很低。主要以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過排出。排泄速度受血漿內(nèi)濃度和腎小球?yàn)V過率影響，血漿濃度低于1mg/100ml時(shí)也可由腎小管分泌排出。腎功能正常者，注入血管后5—20分鐘內(nèi)為排泄高峰期，給藥40分鐘后排出約30％，85分鐘約50％，24小時(shí)內(nèi)排出達(dá)95％以上，但在4天內(nèi)仍可在血中檢測到。給藥總量的1—2％經(jīng)膽汁或腸粘膜分泌從糞便中排出。腎功能嚴(yán)重?fù)p害者經(jīng)糞便排出量增加，可達(dá)10—50％。本品可經(jīng)腹膜透析或血液透析排出。

　　出生一個(gè)月內(nèi)嬰兒腎臟排泄較遲緩，尿內(nèi)高峰濃度出現(xiàn)在1—3小時(shí)。

　　適應(yīng)癥：

　　本品為X線診斷用陽性造影劑。供配制泛影葡胺、泛影酸鈉或復(fù)方泛影葡胺注射液后應(yīng)用。

　　適用于心血管造影，主動(dòng)脈造影，冠狀動(dòng)脈造影，腦血管、腹部臟器血管、腎動(dòng)脈、周圍動(dòng)脈造影，各種靜脈（四肢靜脈、腎靜脈、脾門靜脈、經(jīng)皮肝穿刺門靜脈和腔靜脈等）造影，排泄性或逆行泌尿系造影，術(shù)中、術(shù)后或經(jīng)皮肝穿刺膽管造影，經(jīng)內(nèi)窺鏡逆行胰膽管造影，關(guān)節(jié)腔造影，椎間盤造影，子宮輸卵管造影，羊膜囊造影，各種腔道、瘺管造影和胃腸道造影等。也用于腦或全身性計(jì)算機(jī)處理X線體層攝影（CT）增強(qiáng)掃描。但不可用于顱內(nèi)或椎管內(nèi)蛛網(wǎng)膜下腔造影。   醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　用法用量：

　　制劑

　?。?）泛影葡胺注射液（2）泛影酸鈉注射液（3）復(fù)方泛影葡胺注射液（為泛影葡胺和泛影酸鈉的混合制品）

　　禁用慎用：

　?。?）本品和其他含碘造影劑可引起過敏反應(yīng)，并有交叉過敏現(xiàn)象。

　　（2）本品可通過胎盤并分布到胎兒組織中；造影時(shí)腹部接受多次X線曝射，對(duì)胎兒不利。孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。

　?。?）嬰兒注入泛影葡胺或復(fù)方泛影葡胺較易產(chǎn)生驚厥。紫紺嬰兒注入泛影葡胺或復(fù)方泛影葡胺易發(fā)生呼吸困難、心率緩慢、心律失常、顯著疲怠等。

　?。?）由于本品具有滲透性利尿作用，可使脫水狀況加重，對(duì)已有脫水狀況、多尿、尿少或糖尿病患者須加以注意，宜在注射本品前補(bǔ)充足量水分。

　　（5）老年人對(duì)造影劑毒性影響較敏感，對(duì)由高濃度造影劑進(jìn)入體內(nèi)后引起的血流動(dòng)力學(xué)改變耐受性較差，須引起注意。

　　（6）下列情況應(yīng)禁用；①對(duì)本品有過敏者；②高胱氨酸尿癥者不宜作血管造影，否則會(huì)引起血栓形成或栓塞；③本品嚴(yán)禁注入腦室、顱內(nèi)、椎管內(nèi)蛛網(wǎng)膜下腔、與蛛網(wǎng)膜下腔交通的囊腔和瘺道。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用；①過敏體質(zhì)或哮喘史者（易發(fā)生過敏反應(yīng)）；②肝功能嚴(yán)重?fù)p害（增加對(duì)腎臟的毒性影響）；③腎功能損害（易引起急性腎功能衰竭，必須使用本品時(shí)應(yīng)補(bǔ)充足量水分，避免在失水狀態(tài)下給藥）；④嚴(yán)重心臟疾患、心功能不良（造影劑高滲壓引起血容量增大，心臟負(fù)擔(dān)加重）；⑤甲狀腺功能亢進(jìn)（易發(fā)生甲狀腺危象）；⑥活動(dòng)性結(jié)核；⑦嚴(yán)重糖尿病；⑧全身狀況嚴(yán)重不良或高熱；⑨嗜鉻細(xì)胞瘤（可誘發(fā)高血壓危象，必須使用時(shí)應(yīng)限制用量）；⑩多發(fā)性骨髓瘤（可促使骨髓瘤蛋白沉積于腎小管內(nèi)引起急性腎功能衰竭，必須應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)補(bǔ)充足量水分，限制用量，并使尿液堿化）；⑩鐮狀細(xì)胞病者。

　?。?）某些特殊部位造影時(shí)，有下列情況者亦慎用。①心血管造影：a.心力衰竭（造影劑導(dǎo)致心肌收縮力減退，舒張末壓升高，血容量增加，促使心力衰竭惡化）；b.肺動(dòng)脈壓力重度升高（本品導(dǎo)致紅細(xì)胞凝聚、血液粘滯度增大，引起肺阻力增加，出現(xiàn)心力衰竭、低血壓、休克或肺水腫）；c.青紫型心臟病（尤為嬰幼兒）；d.主動(dòng)脈口部狹窄或原有冠狀動(dòng)脈供血不良者（造影后發(fā)生的血壓下降可引起冠狀動(dòng)脈缺血）。②腦血管造影：a.嚴(yán)重動(dòng)脈粥樣硬化；b.近期發(fā)生的腦栓塞；c.蛛網(wǎng)膜下腔出血；d.嚴(yán)重高血壓。③周圍血管造影：a.閉塞性脈管炎、肢體嚴(yán)重缺血（誘發(fā)嚴(yán)重動(dòng)脈或靜脈痙攣）；b.靜脈炎、靜脈內(nèi)血栓形成等。④靜脈尿路造影：無尿或糖尿病（易引起急性腎功能衰竭）。⑤腦CT增強(qiáng)掃描：a.原發(fā)或繼發(fā)腦內(nèi)病變（可能引起癲癇發(fā)作）；b.顱內(nèi)蛛網(wǎng)膜下腔出血（可能引起死亡）。

　　給藥說明：

　　（1）血管內(nèi)使用本品一般應(yīng)先做造影劑過敏試驗(yàn)。

　?。?）造影當(dāng)時(shí)和造影后30~60分鐘內(nèi)必須嚴(yán)密觀察病人有無造影劑反應(yīng)，現(xiàn)場必須配備搶救人員、器材和藥品。

　?。?）造影前宜禁食一餐，防止因嘔吐發(fā)生胃內(nèi)容物吸入氣道，但一般可飲水，避免在失水狀態(tài)下使用本品。

　?。?）對(duì)嬰、幼兒、老年人、氮質(zhì)血癥者使用本品前應(yīng)給予充足的水分補(bǔ)充。本品有滲透性利尿作用，可加劇機(jī)體失水狀態(tài)，靜脈尿路造影前不必禁水。

　　（5）應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)按各種不同造影和病員情況選用合適的制劑品種、濃度和用量。幾種主要造影適用的制劑品種介紹如下。①心血管造影：復(fù)方泛影葡胺注射液，也可用泛影葡胺注射液。②冠狀動(dòng)脈造影：復(fù)方泛影葡胺注射液。③腦動(dòng)脈造影：泛影葡胺注射液，也可用復(fù)方泛影葡胺注射液。④主動(dòng)脈造影、周圍血管造影、腹部臟器血管造影和靜脈造影：復(fù)方泛影葡胺、泛影葡胺或泛影酸鈉注射液。但在升主動(dòng)脈注射造影劑時(shí)可能進(jìn)入冠狀動(dòng)脈，宜用復(fù)方泛影葡胺注射液。⑤靜脈尿路造影、逆行尿路造影、各種直接法膽管造影（包括術(shù)中、術(shù)后T管、經(jīng)內(nèi)窺鏡逆行或經(jīng)皮肝穿刺途徑）：復(fù)方泛影葡胺、泛影葡胺或泛影酸鈉注射液。⑥CT掃描增強(qiáng)：泛影葡胺注射液，也可用復(fù)方泛影葡胺注射液。⑦關(guān)節(jié)腔造影：復(fù)方泛影葡胺、泛影葡胺或泛影酸鈉注射液。⑧子宮輸卵管造影：復(fù)方泛影葡胺、泛影葡胺或泛影酸鈉注射液。

　　（6）注藥速度與毒性反應(yīng)：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示泛影酸鈉快速注射的半數(shù)致死量僅及慢速注射時(shí)的五分之一，說明快速一次大量血管內(nèi)給藥毒性明顯大于緩慢或分次給藥。臨床造影時(shí)一次快速大劑量注射允許用量小于多次小劑量血管內(nèi)給藥的總允許用量。慢速注射可減輕反應(yīng)。

　?。?）注射部位與毒性反應(yīng)：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大鼠頸內(nèi)動(dòng)脈注射的半數(shù)致死量為5.0—6.2g／kg，僅為靜脈給藥的二分之一。對(duì)生命敏感器官如腦血管和冠狀動(dòng)脈等處應(yīng)控制用量，并注意選擇制劑品種。

　?。?）重復(fù)注射：在心臟或主動(dòng)脈造影第一次大劑量血管內(nèi)快速給藥后須重復(fù)造影者至少應(yīng)間隔20分鐘以上，并在證實(shí)患者無造影劑反應(yīng)，無原有癥狀加重和已見造影劑從腎臟排出后方可再次注藥。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）血管內(nèi)注射給藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、熱感、皮膚潮紅、頭暈、頭痛、出汗、寒戰(zhàn)、口干、視覺模糊、流淚、唾液腺腫脹、皮膚瘙癢、口內(nèi)異味等癥狀，一般較短暫，但需要密切觀察，它們可能是嚴(yán)重反應(yīng)的先兆；若癥狀嚴(yán)重而持續(xù)存在，可作對(duì)癥治療。出現(xiàn)下列癥狀時(shí)應(yīng)給予治療：皮疹或蕁麻疹、皮膚或顏面腫脹、舌厚麻木、喘鳴、呼吸困難、胸悶、極度軟弱乏力（低血壓）等。少數(shù)患者出現(xiàn)嚴(yán)重反應(yīng)，包括：驚厥、喉頭水腫、支氣管痙攣、肺水腫、心律紊亂、休克、心絞痛等需作搶救處理。

　?。?）下列情況可出現(xiàn)嚴(yán)重反應(yīng)。①嚴(yán)重糖尿病、腎病、心臟病變者大劑量血管內(nèi)注射造影劑可引起急性腎功能衰竭。②脊髓動(dòng)脈內(nèi)注射可導(dǎo)致劇痛和不同程度的脊髓損傷，表現(xiàn)為肌無力、截癱、感覺障礙、尿潴留等。③腦動(dòng)脈內(nèi)注射可產(chǎn)生偏癱、失語、感覺異常、肌肉抽搐、驚厥、昏迷以至死亡等。④冠狀動(dòng)脈內(nèi)注射可產(chǎn)生竇性心動(dòng)過緩、竇性停博、心臟傳導(dǎo)阻滯、各種期外收縮、心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)和心室舒張末壓升高等。這些反應(yīng)可發(fā)生在注射造影劑當(dāng)時(shí)，也可遲至數(shù)小時(shí)后。經(jīng)逆行胰膽管插管直接注入本品可誘發(fā)急性胰腺炎。

　?。?）造影劑反應(yīng)的處理；以對(duì)癥治療為主。輕度過敏反應(yīng)除皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素外，還可靜脈輸注抗組胺類藥物或甾體類皮質(zhì)激素。嚴(yán)重反應(yīng)除采用一般抗過敏治療和給氧、補(bǔ)液外，還應(yīng)針對(duì)不同情況采取相應(yīng)的急救措施，如維持血壓、恢復(fù)心律、解痙、抗驚厥和心肺復(fù)蘇等。一般不宜使用呼吸興奮劑，也不宜在缺氧情況下用腎上腺素。

　?。?）造影劑誤入蛛網(wǎng)膜下腔或脊髓動(dòng)脈造影后引起嚴(yán)重反應(yīng)者可輔以腦脊液生理氯化鈉溶液換洗治療。

　　相互作用：

　?。?）在服用膽囊造影劑后緊接血管內(nèi)注射本品，會(huì)增加對(duì)腎臟的毒性影響，尤其在肝功能已有損害患者中顯著。

　?。?）在主動(dòng)脈造影時(shí)應(yīng)用血管加壓藥物雖可提高造影對(duì)比度，但由于內(nèi)臟血管收縮，迫使多量造影劑進(jìn)入脊髓血管而增大本品的神經(jīng)毒性，可致截癱。

　?。?）本品忌與抗組胺藥品混和注射，與鹽酸異丙嗪、鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏（撲爾敏）等混合可發(fā)生沉淀。