藥理：

　　本品嵌入DNA雙鏈的堿基對(duì)之間，抑制DNA鏈的延伸、復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，最后導(dǎo)致細(xì)胞死亡。新近發(fā)現(xiàn)，本品還可影響拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ（TopⅡ）的活性。TopⅡ在維持DNA的正?？臻g結(jié)構(gòu)、保證DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄中具有重要作用。本品抑制該酶活性，可導(dǎo)致DNA裂解，通過濾過洗脫可以檢測(cè)到與蛋白質(zhì)結(jié)合的DNA碎片。本品引起的DNA損害與自由基關(guān)系不大，也不是細(xì)胞早期死亡的結(jié)果。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品屬二室或三室開放模型。10～15mg／平方米快速靜注，t1/2β為16分鐘（9～36分鐘），t1/2α為19小時(shí)（10.5～34.7小時(shí)），Vd15.33～17.05L／平方米。本品在肝臟代謝為4-脫甲氧基-13-二氫柔紅霉素（Ida酚），作用與本品相似，因此本品的細(xì)胞毒作用也可能與Ida酚有關(guān)。

　　口服生物利用度為28％（4～89％）。Tpk2～4小時(shí)，t1/2β16.6小時(shí)?？诜酒泛螅琁da酚有較高的AUC，表明很可能存在首過效應(yīng)。

　　本品及Ida酚主要經(jīng)膽汁分泌。靜脈和口服給藥后，本品的腎臟消除分別為2.3％～6.5％和0.4％～2.4％。

　　適應(yīng)癥：

　　急性淋巴細(xì)胞性白血病和急性非淋巴細(xì)胞性白血病。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　用法用量：

　　通常每日7～8mg／平方米，靜脈注射3～5天為1療程。也可口服每日15～30mg/平方米，三天為1療程。

　　[制劑與規(guī)格]用乳糖配制的注射劑，每小瓶含本品5mg；10mg

　　給藥說明：

　　本品可能引起骨髓抑制，因此治療過程要密切注意血象變化。并由于它的心臟毒性，還要監(jiān)測(cè)心臟功能，及肝腎功能。若膽紅素和肌酸酐值＞2mg％應(yīng)暫停治療。

　　不良反應(yīng)：

　　1.心臟毒性可有急性心律失常（室上性及室性心動(dòng)過速、室性及房性早搏、房顫）、心電圖異常（非特異性STT波改變、T波平坦、右半支及左前半支傳導(dǎo)阻滯）及慢性心肌病。

　　2.骨髓抑制本品的骨髓抑制作用呈劑量限制性。表現(xiàn)為淋巴細(xì)胞減少和血小板減少，或出現(xiàn)貧血。白細(xì)胞最低點(diǎn)一般出現(xiàn)在8～29天，21至35天恢復(fù)正常。血小板抑制不常見，可在10～15天降到最低，22～28天恢復(fù)正常。

　　胃腸道反應(yīng)較常見的有惡心、嘔吐、腹瀉和胃炎。有報(bào)道，本品單獨(dú)靜注或口服（40～45mg/平方米×3d）時(shí)，腹瀉發(fā)生率分別為11％～12％和10％～38％。胃炎與給藥劑量有關(guān)，單用Ida約有9％的病人發(fā)生胃炎，甚至有胃穿孔者。

　　可逆性脫發(fā)，單獨(dú)靜注時(shí)，禿光癥的發(fā)生率為24％～33％。