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藥理:
本品系前列腺素類抗胃潰瘍藥。其作用原理系增加胃粘膜血流量,擴(kuò)張胃粘膜微小血管,使胃粘膜糖蛋白量增加,對胃酸分泌有抑制作用。
藥動學(xué)
口服吸收率約65%,主要分布在消化器官內(nèi),肝臟、膀胱、小腦亦有少量分布。本品很快在肝臟進(jìn)行代謝,血中不能檢出原形藥物,給藥后48h內(nèi),從尿中排泄30%,糞便排泄70%。
[藥理作用]本品為前列腺素類胃潰瘍治療藥。
(1)對實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍的作用:本品能抑制由阿司匹林、消炎痛、利血平、組胺、乙醇或幽門結(jié)扎等藥物以及應(yīng)激誘發(fā)的大鼠胃潰瘍的發(fā)生。并對大鼠的燒灼、醋酸等所致實(shí)驗(yàn)性慢性潰瘍有促進(jìn)愈合的作用。
?。?)對胃粘膜循環(huán)的作用:健康人一次口服本品5μg或10μg能增加胃粘膜血流量。在給以阿司匹林前口服本品10μg,可抑制由阿司匹林引起的胃粘膜血流量減少。能明顯增加大鼠胃粘膜血流量,擴(kuò)張胃粘膜小血管。
?。?)促進(jìn)胃粘膜分泌作用:健康人口服本品20μg,能使胃粘膜糖蛋白量增加。對大鼠能促進(jìn)胃粘膜生成及分泌粘液糖蛋白,并可抑制由阿司匹林及乙醇引起的胃粘膜內(nèi)粘液糖蛋白量降低。
(4)胃粘膜細(xì)胞保護(hù)作用:健康人口服本品5μg或10μg一次,可見胃粘膜電位差上升。而預(yù)先給予本品10μg后也能抑制阿司匹林引起的胃粘膜電位差下降。健康人口服5μg4次,能抑制胃內(nèi)徐布70%乙醇引起的胃粘膜損傷。對大鼠能抑制乙醇及消炎痛引起的胃粘膜損傷,抑制由乙醇或牛黃膽酸引起的胃粘膜內(nèi)氫離子逆向擴(kuò)散。
(5)抑制胃酸分泌作用:健康人口服本品5μg一次或胃潰瘍患者口服本品10μg一次,對胃酸分泌均有抑制作用。
對大鼠也能抑制由五肽胃泌素刺激及狗由四肢胃泌素刺激引起的胃酸分泌。
藥動學(xué)
?。?)血藥濃度:大鼠口服[11β-氫-3]奧諾前列素后,約有65%被吸收,血漿中未檢出原藥。
?。?)代謝:本品經(jīng)α鏈的β-氧化、五元環(huán)異構(gòu)化、ω鏈羥基化及羧基化等發(fā)生代謝。不受15-羥基脫氫酶作用。
?。?)分布:主要在消化器官內(nèi),肝、膀胱、小腦亦有少量分布。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
(4)排泄:給藥后48小時(shí)內(nèi)從尿中排泄約20%,糞中排泄約70%。狗口服后72小時(shí)內(nèi),尿中排泄約57%,糞中排泄約43%。
適應(yīng)癥:
用法用量:
口服,每次5μg,每日4次,可按年齡、癥狀適當(dāng)增減。
[劑型與規(guī)格]軟膠囊劑:2.5μg/粒。
禁用慎用:
禁用于孕婦。小兒用藥的安全性尚未確立。有藥物過敏史者與出血性潰瘍病患者慎用。
不良反應(yīng):
①血清轉(zhuǎn)氨酶上升、腹脹、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振。②頭暈、頭痛、自汗、心悸。③胃潰瘍出血、鼻出血、血小板減少、月經(jīng)失調(diào)。④皮疹、蕁麻疹。
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2月7日 19:00-21:00
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