藥理：

　　藥效學(xué)

　　抑制受體節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的平滑肌與腺體活動，并根據(jù)本品劑量大小，有刺激或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用，如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經(jīng)節(jié)受刺激后的亢進。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。

　　藥動學(xué)

　　口服后自胃腸道迅速吸收，很快分布到全身組織。蛋白結(jié)合率中等。肌注后15～20分鐘血藥濃度達峰值，口服為1～2小時，作用一般持續(xù)4～6小時，擴瞳時效更長。半衰期為11～38小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝，約有13～50％在12小時內(nèi)以原形隨尿排出。

　　適應(yīng)癥：

　　抗M-膽堿藥。①用于胃腸道功能紊亂，有解痙作用，對膽絞痛、腎絞痛效果不穩(wěn)定；②用于急性微循環(huán)障礙，治療嚴重心動過緩，暈厥合并頸動脈竇反射亢進以及Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯；③作為解毒劑，可用于銻劑中毒引起的阿－斯綜合征、有機磷中毒以及急性毒蕈中毒；④用于麻醉前以抑制腺體分泌，特別是呼吸道粘液分泌；⑤可減輕帕金森癥患者強直及震顫癥狀，并能控制其流涎及出汗過多；⑥眼科用于散瞳，并對虹膜睫狀體炎有消炎止痛之效。

　　用法用量：

　　1.口服成人常用量：一次0.3—0.6mg，一日3次。極量：一次1mg，一日3mg.小兒常用量：按體重0.01mg／kg，每4～6小時一次。

　　2.皮下、肌內(nèi)或靜脈注射成人常用量：一次0.3—0.5mg，一日0.5—3mg；極量：一次2mg。

　　3.抗心律失常成人靜脈注射0.5—1mg，按需可1—2小時一次，最大用量為2mg.小兒按體重靜注0.01—0.03mg／kg.

　　4.解毒①用于銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1—2mg，15—30分鐘后再注射1mg，如患者無發(fā)作，按需每3—4小時皮下或肌內(nèi)注射1mg.②用于有機磷中毒時，肌注或靜注1—2mg（嚴重有機磷中毒時可加大5—10倍），每10—20分鐘重復(fù)，直到青紫消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定，然后用維持量，有時需2—3天。

　　5.抗休克改善微循環(huán)成人一般按體重0.02—0.05mg/kg，用50％葡萄糖注射液稀釋后于5—10分鐘靜注，每10—20分鐘一次，直到患者四肢溫暖，收縮壓在10kPa（75mmHg）以上時，逐漸減量至停藥。小兒按體重靜注0.03—0.05mg／kg。

　　6.麻醉前用藥成人術(shù)前0.5—1小時肌注0.5mg，小兒皮下注射用量為：體重3kg以下者為0.1mg，7—9kg為0.2mg，12—16kg為0.3mg，20—27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。

　　[制劑與規(guī)格]硫酸阿托品片0.3mg 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　硫酸阿托品注射液（1）1ml：0.5mg（2）2ml：1mg（3）1ml：5mg

　?。?）。感染中毒性休克：成人靜注一次1-2mg，小兒0.02-0.05mg/kg；15-30分鐘一次，2-3次后未好轉(zhuǎn)可增量，至病情好轉(zhuǎn)即減量或停藥。（2）。銻劑引起的阿-斯綜合癥：重癥心律紊亂時，靜注1-2mg（以5-25%葡萄糖液10-20ml稀釋），同時肌注或皮下注射1mg，15-30分鐘后再靜注1mg，如無發(fā)作，改為每3-4小時肌注或皮下注射1mg，48小時后再無發(fā)作，可逐漸減量，至停藥。（3）。有機磷農(nóng)藥中毒：中度，與解磷定等合用，每次皮下注射0.5-1mg，隔30-50分中一次；嚴重中毒，每次靜注1-2mg，隔15-30分鐘一次，至病情穩(wěn)定后，逐漸減量并改用皮注。單用阿托品時，輕度中毒每次皮注0.5-1mg，隔30-120分鐘一次；中度中毒每次皮注1-2mg，隔15-30分鐘一次；重度中毒，即刻靜注2-5mg，以后每次1-2mg，隔15-30分鐘一次，根據(jù)病情逐漸減量和延長間隔時間。

　　禁用慎用：

　?。?）對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品也不耐受。

　?。?）孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。

　　（3）本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。

　?。?）嬰幼兒對本品的毒性反應(yīng)極為敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應(yīng)更強，環(huán)境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，應(yīng)用時要嚴密觀察。

　?。?）老年人容易發(fā)生抗M-膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干（特別是男性），也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：①腦損害，尤其是兒童；②心臟病，特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；③返流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管括約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的返流；④青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發(fā)的危險；⑤潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時腸能動度降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥；⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱張力減低）及尿路阻塞性疾病，可導(dǎo)致完全性尿潴留。

　　青光眼及前列腺肥大者禁用。

　　給藥說明：

　?。?）阿托品0.5—1mg對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有輕度興奮作用，量大時可導(dǎo)致精神紊亂。極大量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)則由興奮轉(zhuǎn)入抑制。

　?。?）靜注給藥宜緩慢，以小量反復(fù)多次給予，雖可提高對一部分不良反應(yīng)的耐受，但同時療效也隨之降低。

　　（3）治療帕金森癥時，用量加大或改變治療方案時應(yīng)逐步進行，不可突然停藥，否則可能出現(xiàn)撤藥癥狀。

　　（4）應(yīng)用于幼兒、先天愚型患者、腦損害或痙攣狀態(tài)患者，應(yīng)按需經(jīng)常隨時調(diào)整用量。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）常見的有：便秘、出汗減少、口鼻咽喉干燥、視力模糊、皮膚潮紅、排尿困難（尤其是老年患者）。

　?。?）少見的有：眼壓升高、過敏性皮疹或皰疹。

　?。?）用藥逾量表現(xiàn)為：動作笨拙不穩(wěn)、神志不清、抽搐、幻覺、譫妄（多見于老年患者）、呼吸短促與困難、言語不清、心跳異常加快、易激動、神經(jīng)質(zhì)、坐立不安（多見于兒童）等。

　　口干，眩暈，顏面或皮膚潮紅，心動過速，譫妄或譫語。極大劑量可致驚厥，興奮，視物模糊，靜脈注射可有心臟停博。皮下注射可有藥疹。

　　心律失常，在成人以房室脫節(jié)為常見，而在兒童則為房性心律紊亂。有些患者發(fā)生心動過速甚至室顫，這種并發(fā)癥可能由于用量超過1mg，但有時用量為0.5mg也可引起上述并發(fā)癥。

　　此藥可使呼吸速度及深度增加，可能是對支氣管擴張后死腔增大的一種反應(yīng)。

　　近來有些報告指出，阿托品可致記憶力功能不全。有報告57例股骨頸骨折手術(shù)治療患者，麻醉前給阿托品，術(shù)后發(fā)生精神混亂。有報告應(yīng)用含有阿托品的貼敷劑也可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如視力紊亂及幻覺。

　　過敏反應(yīng)最常見的是接觸性皮炎和結(jié)膜炎。

　　滴眼時，有時引起刺激性結(jié)膜炎。使用時要壓迫淚囊部，尤其是兒童。如經(jīng)鼻淚管吸收，可產(chǎn)生全身癥狀。主要表現(xiàn)為口干、唾液分泌減少、無汗，皮膚潮紅、眩暈、心率加快、煩躁，視力模糊、羞明。皮膚干熱，可能出現(xiàn)皮疹，尤其是在顏面，頸部及軀干上部、可能隨之脫屑。

　　應(yīng)用阿托品治療兒童屈光不正時可出現(xiàn)輕度的但驚人的毒性反應(yīng)。

　　相互作用：

　?。?）與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時，阿托品排泄延遲，作用時間和（或）毒性增加。

　?。?）與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽堿藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環(huán)類抗抑郁藥伍用，阿托品的毒副反應(yīng)可加劇。

　?。?）與單胺氧化酶抑制劑（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）伍用時，可加強抗M-膽堿作用的副作用。

　　（4）與甲氧氯普胺并用時，后者的促進胃腸運動作用可被拮抗。

　　阿托品延長藥物在胃腸道內(nèi)的溶解時間，如地高辛，而增加它的吸收。對鎮(zhèn)靜藥及其他抗膽堿藥起相加作用。