藥理：

　　本品是吡唑衍生物，有止痛、抗炎、退熱作用。廣泛的研究表明，AZP對(duì)炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生，對(duì)白細(xì)胞和防止軟骨損傷具有多種作用。在體外AZP對(duì)黃嘌呤氧化酶活性和各種多形核白細(xì)胞（PMN）功能，包括聚集、脫顆粒、游走、超氧化物陰離子和過(guò)氧化氫的產(chǎn)生均有抑制作用。在這些體外試驗(yàn)中，AZP的有效濃度低于抑制前列腺素合成所需的濃度（＞100μM）。體外抑制溶酶體酶釋放發(fā)生在低于作用于多形核白細(xì)胞和前列腺素生成所需的濃度（1～10μM）。

　　口服AZP可抑制大鼠由分枝桿菌佐劑誘導(dǎo)的多關(guān)節(jié)炎的進(jìn)展，其療效與布洛芬、甲芬那酸、保泰松相當(dāng)。腹腔注射本品（20或40mg/kg）可抑制局部注射福馬林引起的足跖腫脹；腹腔注射AZP5mg能減輕足跖關(guān)節(jié)炎。

　　經(jīng)3種動(dòng)物模型試驗(yàn)，AZP能在體內(nèi)抑制多形核白細(xì)胞的功能?？诜┝繛?00mg/kg的AZP能明顯抑制中性粒細(xì)胞移行進(jìn)入受損傷或有炎癥的組織。在所用的各模型中，與未經(jīng)處理的對(duì)照組比較，經(jīng)AZP處理的動(dòng)物，組織損傷均見(jiàn)減輕。來(lái)自豬局部缺血／再灌注模型的數(shù)據(jù)，表明心肌組織的黃嘌呤氧化酶水平是低的，提示AZP作為黃嘌呤氧化酶抑制劑的作用可能是對(duì)多形核白細(xì)胞功能這一初級(jí)作用所引起的次級(jí)作用。

　　對(duì)人使用水皰抽吸技術(shù)，表明AZP在次最大耐受劑量時(shí)能抑制多形核白細(xì)胞游走。在臨床能產(chǎn)生對(duì)中性粒細(xì)胞游走和功能的抑制作用。

　　AZP導(dǎo)致胃腸道潰瘍和出血的傾向較低，這可用以下幾點(diǎn)來(lái)解釋?zhuān)孩俦酒吩谖竷?nèi)吸收很慢，且其獨(dú)特的理化特性可使吸收快的羧酸類(lèi)非甾體抗炎藥對(duì)粘膜細(xì)胞的刺激減到最小；②它對(duì)粘膜保護(hù)物質(zhì)前列腺素合成的抑制作用很弱；③本品對(duì)溶酶體酶釋放的穩(wěn)定作用；以及④本品可能顯示抗氧作用和對(duì)氧游離基產(chǎn)生的抑制作用，從而保護(hù)細(xì)胞膜。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　藥動(dòng)學(xué)

　　用AZP600mg，每日2次，治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）5天，治療期間能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度60～150μg/ml.給本品300mg一次，RA患者關(guān)節(jié)滑液中濃度約為10μg/ml，5天給藥1.5g之后，其穩(wěn)態(tài)濃度在7～106μg/ml范圍內(nèi)。滑膜組織濃度為10～30μg/ml，表明AZP能分布到炎癥部位?；ぜ?xì)胞相應(yīng)藥物濃度為10～40μg/ml。

　　AZP口服后幾乎完全從胃腸道吸收，生物利用度接近80％。AZP的血漿蛋白結(jié)合率大于99％。AZP能蓄積于人體炎癥組織。60％以上的AZP以原形經(jīng)腎排泄。其主要代謝物8-羥基AZP無(wú)毒性作用，僅有很弱的抗炎作用。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于急性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的治療，以及血內(nèi)尿酸過(guò)多或復(fù)發(fā)性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎患者（須給予降尿酸藥物的治療）。也用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎。

　　用法用量：

　　口服每日1.2g，分2或4次。急性痛風(fēng)24小時(shí)內(nèi)分次給2.4g，然后每日1.8g，再減至每日1.2g，直到癥狀緩解。老年人早、晚各給300mg，如腎功能正常，增加到最大劑量每日900mg。

　　[制劑與規(guī)格]膠囊300mg；片劑600mg

　　禁用慎用：

　　1.急性消化性潰瘍、腎功能不全者禁用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　2.妊娠、肝臟疾病患者慎用，長(zhǎng)期治療應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。心力衰竭者、老年患者、有消化性潰瘍史者亦慎用。

　　不良反應(yīng)：

　　對(duì)光過(guò)敏、水腫、胃腸道出血、肺泡炎、庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)陽(yáng)性（應(yīng)停藥）。

　　相互作用：

　　AZP與苯妥因，磺胺類(lèi)、甲氨碟呤、苯磺丁脲有相互作用。