理化特性：

　　本品為無色透明液體。

　　藥理作用：

　　本品為血栓烷（TX）合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細胞。內(nèi)皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。

　　本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，對不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。

　　本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM.用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。

　　急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠靜注為1940（雄），1580（雌）；口服為3800（雄），3600（雌）；皮下為2450（雄），2100（雌）。大鼠靜注為1150（雄），1300（雌）；口服為5900（雄），5700（雌）；皮下為2300（雄），2250（雌）。狗靜注為733（雄）。

　　亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發(fā)現(xiàn)輕度尿電解質(zhì)排泄上升外，未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg∕kg，狗10-12.5 mg∕kg。

　　其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結(jié)果，本品高劑量時發(fā)生抑制近親系動物體重等毒性癥狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發(fā)育抑制，新生仔死亡等現(xiàn)象。另外，在大鼠SegⅡ試驗中發(fā)現(xiàn)，高劑量組有內(nèi)臟異常和骨骼異常的畸胎仔數(shù)輕度增加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。

　　以蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者為對象，在術(shù)后早期開始給予本品10-14天，在該藥的高劑量組（每日400mg）、低劑量組（每日80mg）以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結(jié)果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優(yōu)于對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發(fā)生頻率也較對照組明顯低。

　　『藥代動力學(xué)』

　　人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除該藥的游離形式外，還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續(xù)靜脈注謝時，2小時內(nèi)達到血濃穩(wěn)定狀態(tài)。本品大部分在24小時內(nèi)排泄。動物試驗未發(fā)現(xiàn)本品有蓄積性和毒性。

　　本品靜脈滴注后，血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型，t1/2β為1.22±0.44小時，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08ug·小時/nl.Cl為3.25±0.82L/小時/g，受試者半衰期最長為1.93小時，血藥濃度可測到停藥后3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　適應(yīng)癥：

　　用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)腦缺血癥狀。

　　用法用量：

　　每次40~80mg，溶于適當(dāng)量電解質(zhì)或5%葡萄糖溶液中，每日1-2次，24小時連續(xù)靜脈滴注，1-2周為一療程。另外，根據(jù)年齡﹑癥狀適當(dāng)增減用量。

　　注意事項：

　　本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當(dāng)減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。

　　『禁忌癥』

　　1.對本品過敏者；

　　2.腦出血或腦梗塞并出血者；

　　3.有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心律不齊；

　　4.有血液病或有出血傾向者； 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　5.嚴(yán)重高血壓，收縮壓超過26.6kpa（即200mmHg）以上者。

　　『兒童用藥』

　　兒童慎用。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　孕婦或有可能妊娠婦女慎用。

　　不良反應(yīng)：

　　血液：由于有出血的傾向，要仔細觀察，出現(xiàn)異常立即停止給藥。肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。過敏反應(yīng)：偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時停止給藥。循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上心律不齊、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時減量或終止給藥。其他：偶有頭痛、發(fā)燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。嚴(yán)重不良反應(yīng)可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。

　　相互作用：

　　本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應(yīng)慎重合用。

　　儲藏：

　　遮光，密閉保存

　　劑型規(guī)格：

　　20mg∕支