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藥理:
本品為苯并咪唑類衍生物,具有類似茶堿的抑制磷酸二酯酶的作用,有明顯的正性肌力和血管擴(kuò)張作用。其正性肌力作用機(jī)制與雙吡啶或咪唑類衍生物略有不同,除抑制PDE-Ⅲ、增加細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度外,可直接作用于心肌超微結(jié)構(gòu),增加肌絲對(duì)Ca2+的敏感性,加強(qiáng)Ca2+與肌原蛋白的親和力,也可能有部分激動(dòng)β受體的作用。其擴(kuò)張血管作用持續(xù)時(shí)間比正性肌力作用要短,對(duì)容量血管的擴(kuò)張作用較慢,但維持時(shí)間要長。本品可明顯改善血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng),使心輸出量、射血分?jǐn)?shù),心臟指數(shù)增加,左室舒張末壓、肺動(dòng)脈壓降低,偶爾可出現(xiàn)正性頻率作用,但并不使心肌氧耗量增加。
藥動(dòng)學(xué)
口服后迅速吸收,1~2h達(dá)血漿峰值,1.5h后作用開始降低,5h后完全消失。有效血藥濃度為1.5μg/ml。靜注后5min生效,10min作用最強(qiáng),可持續(xù)25min,消除半減期為50min.無快速耐受性。
適應(yīng)癥:
適用于治療充血性心力衰竭。本藥反復(fù)應(yīng)用無迅速失效現(xiàn)象。長期口服可使射血分?jǐn)?shù)增加。
用法用量:
口服,每次50~200mg,每日3次。靜注,每次0.1~0.4mg/kg,繼之靜滴,滴速為0.35mg/min,每30min增加0.35mg/min,直至最大滴速為1.4mg/min為止,持續(xù)72h。
[劑型與規(guī)格]片劑:50mg/片。
注射劑:50mg/支。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
原有肝、腎功能嚴(yán)重減退患者、孕婦、哺乳期婦女,小兒慎用。
給藥說明:
在應(yīng)用本品期間,可不必停用原有的洋地黃和利尿藥。長期服用應(yīng)定期觀察血小板及肝腎功能。治療期間應(yīng)嚴(yán)密觀察心率、血壓、電解質(zhì)等變化,如應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)密切注意不良反應(yīng)。
不良反應(yīng):
可有視力模糊、一時(shí)性色盲、血小板減少癥和嚴(yán)重胃腸道反應(yīng)。
相互作用:
本品與洋地黃合用,可增強(qiáng)其強(qiáng)心作用。與肼苯噠嗪合用,可使心臟指數(shù)增加。與硝異山梨醇合用,可增加本品活性。
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