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人們常把硝酸甘油稱為冠心病病人的“救命藥”,這是因為硝酸甘油可擴張冠狀動脈,緩解心肌缺血,減輕心臟負擔(dān),對冠心病人心絞痛發(fā)作具有急救命作用。但是,前不久患有冠心病的李女士感到有心絞痛的癥狀,因此在早、晚分別舌下含服了硝酸甘油片,卻不料,在次日凌晨時分出現(xiàn)了嚴重的心絞痛,幸好被家人及時發(fā)現(xiàn)送醫(yī)院急救,才轉(zhuǎn)危為安。
那么,李女士在白天用了硝酸甘油后,為何還會在凌晨時分發(fā)生嚴重的心絞痛?這和硝酸甘油的“零時效應(yīng)”有很大關(guān)系。不單是硝酸甘油,消心痛、異樂定等硝酸酯類藥物都會產(chǎn)生“零時效應(yīng)”。
硝酸酯類藥物對心絞痛有效,但長期持續(xù)用藥可出現(xiàn)耐藥性。硝酸酯類耐藥是指連續(xù)用藥48~72小時后,其抗心肌缺血及擴血管效應(yīng)降低或消失。因此多數(shù)患者采用的是間歇用藥方案,這樣可以避免耐藥的發(fā)生。但是,在用藥的間歇期,因硝酸酯類藥物濃度降到最低水平,患者會反跳性出現(xiàn)心肌缺血加重的癥狀,被稱為“反跳現(xiàn)象”。又因為患者多在白天用藥,夜晚是用藥的間歇期間,零點左右容易出現(xiàn)反跳現(xiàn)象,故又把這種現(xiàn)象稱為“零時效應(yīng)”。這是一種十分危險的現(xiàn)象。
因此,經(jīng)常服用硝酸酯類藥物的患者,必須防止“零時效應(yīng)”的發(fā)生。
為避免“零時效應(yīng)”的產(chǎn)生,可按照小時給藥,以延長短效藥物作用時間。比如,消心痛可每隔8小時吃1次;如果是一天服用4次藥物,服藥間隔應(yīng)為6小時。長期服用消心痛等硝酸酯類藥的患者,應(yīng)盡量選用長效的控釋、緩釋制劑。因長效藥物通常只需每日給藥1~2次,可使血藥濃度在24小時內(nèi)保持穩(wěn)定,能夠避免因血藥濃度起伏過大而出現(xiàn)有效血藥濃度的忽高忽低的現(xiàn)象。
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