（一）皮質類固醇

　　具有免疫抑制作用的皮質類固醇，其結構的共同特征為含有環(huán)戊烷多氫菲，有抑制巨噬細胞的吞噬和游走作用，減少T淋巴細胞DNA、RNA和蛋白質合成。抑制IgM的產生，可逆地抑制淋巴細胞的溶解作用，穩(wěn)定溶酶體，抑制多形核白細胞的趨化，具有較強的抗炎作用。皮質類固醇藥物對抗排斥反應能迅速發(fā)揮作用，認為藥物可直接對效應細胞產生影響。常用的皮質類固醇制劑有潑尼松、琥珀酰氫化可的松、甲潑尼龍。

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　　是用甲硝咪唑取代6-MP的氫而產生的巰基嘌呤衍生物。巰基嘌呤主要在肝內被谷胱甘肽分解為6-MP，再轉化成核糖核苷酸形式。其作用機制為競爭性地反饋抑制嘌呤合成酶，阻止次黃嘌呤核苷酸轉變?yōu)橄佘账岷网B苷酸，進而影響核酸的合成。

　?。ㄈ┉h(huán)磷酰胺

　　是一種烷化劑，其活性代謝產物如磷酸胺芥和丙烯醛對迅速增殖的細胞如T淋巴細胞有較強的毒性作用。

　?。ㄋ模┉h(huán)孢素

　　是從兩種真菌cylindrocarponlucidum和tolypocladiuminflatum的代謝產物中提取出來的，由11個氨基酸組成的多肽。環(huán)孢素能選擇性地抑制增殖早期的T淋巴細胞，對輔助性T細胞的作用尤為突出。由于其具有強而有力的免疫抑制作用，又沒有皮質類固醇的不良反應，對骨髓也相對無毒性，因而目前已應用于臨床的各種器官移植。

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　　將人脾的淋巴細胞或胎兒胸腺細胞重復注射至動物體內，使其產生有效的抗血清，再分離和純化抗淋巴細胞抗體，即抗淋巴細胞球蛋白（ALG）或抗胸腺細胞球蛋白（ATG）。使用ALG或ATG后，在肝臟調理素和補體（C1～C4）的參與下，對T淋巴細胞產生直接細胞毒作用，使淋巴細胞溶解，被網狀內皮系統(tǒng)或循環(huán)的單核細胞清除或吞噬。

　　（六）單克隆抗體

　　OKT3是抗人淋巴細胞及其表面抗原決定簇（T淋巴細胞受體和CD3分子復合物）的單克隆抗體，通過用人T淋巴細胞免疫的鼠脾細胞與不產生抗體的鼠漿細胞瘤融合獲得雜交瘤，再克隆而產生單價抗血清?？笴D3抗體可與T淋巴細胞的CD3表面標記結合并對其調度。注射0KT3后，CD3陽性細胞從血液中消失，并使其喪失對抗原的識別能力。

　　（七）FK506

　　屬大環(huán)內酶類抗生素，是從streptornycestsukubaensis屬中分離出來的。其作用機制是抑制多種細胞因子如白細胞介素-2、γ干擾素的產生，阻斷T細胞的活化，且抑制細胞毒性T細胞的增殖和白細胞介素-2受體的表達。臨床在肝移植的應用較多，腎移植及其他器官移植的應用只有零星報道。

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　　一些目前尚在臨床試用或實驗階段的藥物，如雷帕霉素、RS-61443（驍悉）、brequinar、mizoribine等。