☆ ☆☆☆考點(diǎn)1:縮宮素(催產(chǎn)素)
【藥動(dòng)學(xué)】 口服破壞,多采用肌注、靜注。主要用于產(chǎn)后止血或子宮復(fù)舊。大部分經(jīng)肝及腎迅速破壞,少部分以結(jié)合型由尿排出。
【藥理作用】
1.子宮平滑肌。直接興奮子宮平滑肌,使收縮加強(qiáng),頻率加快。作用強(qiáng)度與子宮生理狀態(tài)和用藥劑量有關(guān)。小劑量加強(qiáng)妊娠末期子宮體的節(jié)律性收縮,使 幅度增大,張力增加,子宮頸平滑肌松弛,促使胎兒順利娩出,其收縮的性質(zhì)與正常分娩相似。大劑量使子宮產(chǎn)生強(qiáng)直性收縮。雌激素能提高子宮平滑肌對(duì)縮宮素的 敏感性,孕激素卻能降低敏感性。妊娠初期,雌激素含量低,孕激素含量高,子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性低,有利于胎兒安全發(fā)育。妊娠后期,雌激素水平逐漸升 高,臨產(chǎn)時(shí)達(dá)高峰,子宮對(duì)縮宮素敏感性最強(qiáng),小劑量的縮宮素即引起子宮強(qiáng)烈收縮,起引產(chǎn)、催產(chǎn)作用,分娩后又逐漸下降。其作用機(jī)制可能與子宮平滑肌上存在 縮宮素受體有關(guān)。
2.其他。大劑量縮宮素能直接擴(kuò)張血管,引起血壓下降,但易產(chǎn)生快速耐受。此外,尚有促進(jìn)排乳作用。
【臨床應(yīng)用】
1.催生和引產(chǎn)。對(duì)胎位正常,無(wú)產(chǎn)道障礙,宮縮無(wú)力難產(chǎn)者,可用小劑量縮宮素促進(jìn)分娩。對(duì)于死胎,過(guò)期妊娠,或患有心臟病、肺結(jié)核等病的孕婦,需提前中斷妊娠者,可用其引產(chǎn)。[醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整 理]
2.產(chǎn)后止血。皮下或肌內(nèi)注射大劑量縮宮素,可迅速引起子宮強(qiáng)直性收縮,壓迫子宮肌層內(nèi)血管而止血,但作用時(shí)間短,應(yīng)加用麥角制劑使子宮維持收縮狀態(tài)。
【不良反應(yīng)】 劑量過(guò)大易致子宮強(qiáng)直性收縮,有導(dǎo)致胎兒窒息或子宮破裂的危險(xiǎn),應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。對(duì)產(chǎn)道異常,胎位不正,頭盆不稱,前置胎盤(pán),三次以上妊娠的經(jīng)產(chǎn)婦或有剖宮產(chǎn)史者禁用。
【禁忌證】 非人工合成的縮宮素有升高血壓和過(guò)敏反應(yīng),故高血壓、冠心病、有過(guò)敏史者禁用提取的縮宮素。
☆ ☆☆考點(diǎn)2:垂體后葉素
【藥理作用】 是從動(dòng)物中提取的粗制品,內(nèi)含縮宮素(催產(chǎn)素)和抗利尿激素(加壓素),二者作用相似,對(duì)子宮平滑肌作用選擇性低。
【臨床應(yīng)用】 目前僅用于子宮出血、肺出血及利用其抗利尿作用治療尿崩癥。
【不良反應(yīng)】 主要有心悸、胸悶、惡心、腹痛及過(guò)敏反應(yīng)等。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)3:麥角生物堿
麥角生物堿為麥角酸的衍生物,可分為氨基酸麥角堿包括麥角胺和麥角毒,及以麥角新堿為代表的氨基麥角堿。
【藥動(dòng)學(xué)】 麥角新堿口服、皮下注射或肌內(nèi)注射均吸收快而完全,代謝和排泄較快,維持時(shí)間短暫。麥角胺與麥角毒口服吸收慢而不規(guī)則,麥角胺口服量要比肌注量大8~10倍,20min左右才出現(xiàn)作用,但作用維持較久。
【藥理作用】
1.興奮子宮。選擇性興奮子宮平滑肌,其中以麥角新堿作用強(qiáng)而迅速。妊娠較未孕子宮對(duì)麥角堿類更敏感,臨產(chǎn)時(shí)最敏感,作用較縮宮素強(qiáng)而持久。劑量稍大可引起子宮強(qiáng)直性收縮,對(duì)子宮體和子宮頸的作用無(wú)顯著差異,因此不適用于催產(chǎn)和引產(chǎn),只用于產(chǎn)后止血和子宮復(fù)舊。
2.收縮血管。麥角胺與麥角毒能收縮末梢血管,作用強(qiáng)大。大劑量損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞,導(dǎo)致肢端干性壞疽。也能使腦血管收縮,減少腦動(dòng)脈搏動(dòng)幅度,從而減輕偏頭痛。[醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理]
3.阻斷α受體。氨基酸麥角堿類能阻斷α受體,翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。麥角新堿無(wú)此作用。
【臨床應(yīng)用】
1.子宮出血。通過(guò)使子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮,機(jī)械性壓迫血管而止血。主要用于產(chǎn)后、刮宮后,或其他原因引起的子宮出血。
2.產(chǎn)后子宮復(fù)舊。產(chǎn)后子宮復(fù)舊緩慢者,容易出血或感染。麥角制劑通過(guò)收縮子宮而促進(jìn)子宮復(fù)舊。
3.偏頭痛。麥角胺與咖啡因合用能通過(guò)收縮腦血管,減少搏動(dòng)幅度而治療偏頭痛。
4.中樞抑制。麥角毒的氫化物具有中樞抑制和血管舒張作用,與異丙嗪、哌替啶合用,組成冬眠合劑。
【不良反應(yīng)】 注射麥角新堿可引起惡心、嘔吐、血壓升高,伴有妊娠毒血癥的產(chǎn)婦應(yīng)慎用。偶可見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng),嚴(yán)重者出現(xiàn)呼吸困難,長(zhǎng)期使用可損害血管內(nèi)皮細(xì)胞。
【禁忌證】 孕婦、心血管疾患者忌用。
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