分類:
1、萘啶羧酸類(萘啶酸)
2、噌啉羧酸類(第一代)
3、吡啶并嘧啶羧酸類(吡哌酸,第二代)
4、喹啉羧酸類(第三代)
喹諾酮構(gòu)效關(guān)系:
1、a環(huán)是抗菌活性必須
2、 3位cooh、4位c=o為活性必須
3、1位取代可以是烴基或環(huán)丙基,接近乙基體積為好。
4、6、8分別或同時引入氟原子,活性增加,7位以哌嗪基為好。吡哌酸:8-乙基-5-氧代-5,8-二氫-2-(1-哌嗪基)吡啶并[ 2,3,d]嘧啶-6-羧酸三水合物。
諾氟沙星:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 (氟哌酸)主用于尿道、胃腸道及盆腔的感染,皮膚軟組織感染。不易耐藥,使用安全。鹽酸環(huán)丙沙星:1-環(huán)丙基…… 穩(wěn)定性好,室溫5年未見異常。對綠膿、大腸桿菌、淋、鏈等有效。氧氟沙星:(+)-9-氟……黃或灰黃結(jié)晶粉末。主用革蘭陰性菌所致感染。左氧氟沙星抗菌大2倍。結(jié)構(gòu)中3,4位羧基和酮基極易與金屬離子絡(luò)合,降低藥物活性,也使體內(nèi)金屬離子流失,不宜與牛奶等含鈣、鐵等食物和藥品同服,老人與兒童不宜多服。酸堿兩性,hcl 或naoh中易溶。