為了幫助即將參加2014年執(zhí)業(yè)藥師考試的考生順利復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集了喹諾酮類(lèi)的相關(guān)的知識(shí)點(diǎn)，希望對(duì)大家有所幫助，預(yù)祝大家取得好成績(jī)！

　　喹諾酮類(lèi)抗菌藥物是一類(lèi)人工合成的抗菌藥，具有抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)、口服吸收好，組織濃度高、與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性、不良反應(yīng)少等特點(diǎn)，已成為臨床治療細(xì)菌感染性疾病的常用藥物。喹諾酮類(lèi)藥物的作用機(jī)制為抑制DNA回旋酶的A亞單位的切割及封口活性，阻礙細(xì)菌DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。喹諾酮類(lèi)藥物分為四代：第一代包括萘啶酸和吡哌酸，已屬淘汰藥物。第二代為諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星。第三代為司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等新氟喹諾酮類(lèi)。第四代為克林沙星、加替沙星等的最新喹諾酮類(lèi)。

　　臨床常用的氟喹諾酮類(lèi)品種有：諾氟沙星（氟哌酸）、依諾沙星（氟啶酸）、培氟沙星（甲氟哌酸）、環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星、洛美沙星、托氟沙星（多氟啶酸）、氟羅沙星（多氟哌酸）、蘆氟沙星、司氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星等。

　　【藥動(dòng)學(xué)】

　　氟喹諾酮類(lèi)大多口服吸收良好，給藥后1～2h內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度，除諾氟沙星和環(huán)丙沙星外。生物利用度高，喹諾酮類(lèi)可螯合二價(jià)和三價(jià)陽(yáng)離子，不能與含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品、藥物同服。t1/2較長(zhǎng)，多為3.5～7.0h，與血漿蛋白結(jié)合率低，一般為10%～37%，表觀(guān)分布容積大，體內(nèi)的分布較廣，可進(jìn)入骨、關(guān)節(jié)、前列腺等，培氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星可進(jìn)入腦脊液，能達(dá)到有效治療濃度。在某些組織內(nèi)，濃度可接近甚至超過(guò)同期的血藥濃度。本類(lèi)少數(shù)藥物通過(guò)肝臟代謝，大多數(shù)主要以原形由腎臟排泄，但各藥差異較大，氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星主要自腎排出，而環(huán)丙沙星、依諾沙星、諾氟沙星則部分在肝臟生物轉(zhuǎn)化，部分自腎排出。

　　【抗菌作用】

　　氟喹諾酮類(lèi)為殺菌劑，具有較長(zhǎng)的PAE，即使血藥濃度已降低到檢測(cè)限下，仍在2～6h內(nèi)對(duì)某些細(xì)菌具有明顯的抑制作用。

　　第一代喹諾酮類(lèi)產(chǎn)品抗菌譜窄，僅對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬的部分菌株有抗菌活性。

　　第二代喹諾酮類(lèi)藥物對(duì)產(chǎn)氣菌、莢膜梭菌、流感桿菌、克雷伯菌屬、枸櫞酸桿菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬等腸科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌活性。

　　第三代喹諾酮類(lèi)藥物對(duì)革蘭陰性菌的抗菌作用增強(qiáng)，如大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、產(chǎn)氣桿菌、變形桿菌、流感桿菌、淋球菌等，抗菌譜擴(kuò)大到金葡菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等革蘭陽(yáng)性球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核桿菌。托氟沙星、司氟沙星抗革蘭陽(yáng)性菌作用強(qiáng)；托氟沙星、司氟沙星對(duì)厭氧菌作用強(qiáng)，司氟沙星還對(duì)支原體、衣原體、分枝桿菌等作用強(qiáng)；洛美沙星體內(nèi)抗菌活性?xún)?yōu)于諾氟沙星、格帕沙星，抗肺炎球菌作用強(qiáng)。

　　第四代喹諾酮類(lèi)藥物的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)部分厭氧菌、革蘭陽(yáng)性菌的耐菌及銅綠假單胞菌的抗菌活性也明顯提高。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.泌尿生殖道系統(tǒng)感染。廣泛用于單純性或復(fù)雜性尿路感染。急慢性細(xì)菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宮頸炎宜選用經(jīng)尿排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。

　　2.腸道感染。本類(lèi)藥物對(duì)消化道潰瘍相關(guān)的螺旋桿菌、大腸桿菌、彎曲桿菌、變形桿菌、志賀菌、傷寒沙門(mén)菌等敏感，用于常見(jiàn)的細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒等。

　　3.呼吸道感染。對(duì)下呼吸道感染效果好。常用于肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌或他莫拉菌引起的支氣管炎和鼻竇炎；也可用于克雷伯菌屬、大腸埃希菌和銅綠假單孢菌等革蘭陰性桿菌和金葡菌所致的肺炎和支氣管感染。本類(lèi)藥物可替代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，用于嗜肺軍團(tuán)菌和其他軍團(tuán)菌所致的感染和分枝桿菌感染。左氧氟沙星可有效治療肺炎鏈球菌、肺炎支原體、肺炎衣原體引起的肺炎。

　　4.骨骼系統(tǒng)感染。對(duì)急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎治療，本類(lèi)藥物為首選，藥物滲入骨組織超過(guò)其他藥物。

　　5.皮膚軟組織的感染。本類(lèi)藥物用于包括革蘭陰性桿菌所致的五官科感染和傷口感染。

　　6.其他。本類(lèi)藥物也用于治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹膜炎等嚴(yán)重感染?？商娲让顾赜糜趥委?。

　　【不良反應(yīng)】

　　喹諾酮類(lèi)藥物不良反應(yīng)輕，尤以氟喹諾酮類(lèi)藥物的不良反應(yīng)低。主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)，有惡心、嘔吐、上腹不適、腹痛腹瀉、食欲減退等，以諾氟沙星和環(huán)丙沙星為多。長(zhǎng)期服藥可導(dǎo)致難辨梭狀芽孢桿菌性腹瀉。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有：頭暈、頭痛、情緒不安、煩躁、失眠、眩暈等，僅次于消化道反應(yīng)。不宜用于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者，尤其是有癲癇病史的患者?？砂l(fā)生皮疹、血管神經(jīng)性水腫、光敏性皮炎等變態(tài)反應(yīng)；可發(fā)生一過(guò)性白細(xì)胞減少；有時(shí)可引起關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和關(guān)節(jié)炎。與制酸藥物同時(shí)服用，形成絡(luò)合物，減少其腸道吸收。對(duì)幼年動(dòng)物可引起輕度軟骨組織損害，不宜用于妊娠期婦女和骨質(zhì)未發(fā)育完全的小兒。藥物分泌于乳汁，哺乳婦服用時(shí)應(yīng)停止哺乳；腎功能減退者，應(yīng)用經(jīng)腎排出的藥物如氧氟沙星應(yīng)減量。