APP下載

掃一掃,立即下載

醫(yī)學教育網(wǎng)APP下載

開發(fā)者:1

蘋果版本:1

安卓版本:1

應用涉及權限:查看權限 >

APP:隱私政策:查看政策 >

微 信
醫(yī)學教育網(wǎng)微信公號

官方微信Yishimed66

24小時客服電話:010-82311666
您的位置:醫(yī)學教育網(wǎng) > 公衛(wèi)執(zhí)業(yè)/助理醫(yī)師 > 輔導精華

糖皮質(zhì)激素類藥的藥理作用有哪些

2016-12-10 10:45 醫(yī)學教育網(wǎng)
|

熱點推薦

——●●●聚焦熱點●●●——
報名預約>> 有問必答>> 報考測評>>

糖皮質(zhì)激素類藥的藥理作用有哪些?糖皮質(zhì)激素類藥的有哪些功能?小編為大家整理如下:

糖皮質(zhì)激素,又名“腎上腺皮質(zhì)激素”,是由腎上腺皮質(zhì)分泌的一類甾體激素,也可由化學方法人工合成。由于可用于一般的抗生素或消炎藥所不及的病癥,如SARS、敗血癥等,具有調(diào)節(jié)糖、脂肪、和蛋白質(zhì)的生物合成和代謝的作用,還具有抗炎作用,稱其為“糖皮質(zhì)激素”是因為其調(diào)節(jié)糖類代謝的活性最早為人們所認識。大劑量或高濃度時產(chǎn)生如下藥理作用。

1、抗炎作用:

GCS有快速、強大而非特異性的抗炎作用。對各種炎癥均有效。在炎癥初期,GCS抑制毛細血管擴張,減輕滲出和水腫,又抑制白血細胞的浸潤和吞噬,而減輕炎癥癥狀。在炎癥后期,抑制毛細血管和纖維母細胞的增生,延緩肉芽組織的生成。而減輕疤痕和粘連等炎癥后遺癥。但須注意,糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時,也降低了機體的防御功能,必須同時應用足量有效的抗菌藥物,以防炎癥擴散和原有病情惡化。

抗炎作用機制:GCS擴散進入胞漿內(nèi),并與GR—Hsp結合。同時Hsp被分離。GCS和GR復合物進入細胞核,與靶基因啟動子序列的GRE結合,增加抗炎細胞因子基因轉錄,與nGRE結合。抑制致炎因子的基因轉錄,而產(chǎn)生抗炎作用。

1)誘導抗炎因子的合成。

⑴誘導脂皮素的合成,抑制PA2活性而減少PGs和LTs的生成。

⑵誘導ACE合成,促進緩激肽降解和增加血管緊張素Ⅱ的生成。

⑶誘導炎癥蛋白質(zhì)的合成。而抑制白細胞炎癥蛋白酶的生成。

⑷誘導IL-10的合成,而抑制Mφ分泌IL-1,IL-2,IL-8,TNF等致炎因子。

2)抑制炎性因子的合成。

⑴抑制ILs(IL-1,IL-3,IL-2,IL-5,IL-6,IL-8)及TNFα.GM-CSF的合成分泌。

⑵抑制MΦ中NOS的活性而減少炎性因子NO的合成。

⑶基因轉錄水平上抑制ELAM-1和ICAM-1等粘附分子的表達。

3)誘導炎性細胞的凋亡。

4)收縮血管并抑制蛋白水解酶的釋放。

5)抑制單核細胞、中性白細胞和MΦ向炎癥部們的募集和吞噬功能。

2、免疫抑制作用:

GCS抑制MΦ對抗原的吞噬和處理;促進淋巴細胞的破壞和解體,促其移出血管而減少循環(huán)中淋巴細胞數(shù)量;小劑量時主要抑制細胞免疫;大劑量時抑制漿細胞和抗體生成而抑制體液免疫功能。

3、抗休克作用:

1)抑制某些炎癥因子的產(chǎn)生,減輕全身炎癥反應及組織損傷

2)穩(wěn)定溶酶體膜,減心肌抑制因子(MDF)的生成,加強心肌收縮力。

3)抗毒作用,GCS本身為應激激素,可大大提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受能力,而保護機體渡過危險期而贏得搶救時間。但對細菌外毒素無效。

4)解熱作用:GCS可直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,降低其對致熱原的敏感性,又能穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)熱原的釋放,而對嚴重感染,如敗血癥、腦膜炎等具有良好退熱和改善癥狀作用。

5)降低血管對某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性,使微循環(huán)血流動力學恢復正常,改善休克。

4、其它作用

1)與造血系統(tǒng):GCS刺激骨髓造血功能。使紅細胞、Hb、血小板增多,能使中性白細胞數(shù)量增多,但卻抑制其功能。使單核,嗜酸性和嗜堿性細胞減少。對腎上腺皮質(zhì)功能亢進者。可使淋巴組織萎縮。減少淋巴細胞數(shù)。但對腎上腺皮質(zhì)功能減退者。則促進淋巴組織增生而增加淋巴細胞數(shù)。

2)CNS:GCS興奮CNS。出現(xiàn)興奮、激動、失眠、欣快等,可誘發(fā)精神病和癲癇。

3)消化系統(tǒng):GCS促進胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制黏液的分泌,可誘發(fā)或加重潰瘍病。

4)骨骼:長期大量應用糖皮質(zhì)激素類藥物可引起骨質(zhì)疏松。

5)影響激素水平,特別是生長激素水平

[體內(nèi)過程]GCS口服注射均易吸收。藥物BPCR達90%,藥物在肝中代謝,主要為C4-5雙鍵還原為單鍵和C3酮基還原為羥基。而后與葡萄糖醛酸或硫酸結合經(jīng)尿排泄。值得注意的是,可的松和潑尼松需在肝進行氫化為氫化可的松和潑尼松龍(氫化潑尼松)后方能生效。故肝功低下時宜直接使用氫化可的松和氫化潑尼松。另外,肝藥酶誘導劑可加速GCS的代謝而減弱其作用。

5、抗毒作用

糖皮質(zhì)激素能提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受性,即有良好的退熱作用,又有明顯的緩解毒血癥的作用。但不能中和內(nèi)毒素,也不能破壞內(nèi)毒素,對外毒素亦無作用。

糖皮質(zhì)激素類藥的藥理作用是2017年公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學大綱涉及到考點,醫(yī)學教育網(wǎng)編輯分享了相關的知識點,希望能幫助到大家!

執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試公眾號

編輯推薦
    • 免費試聽
    • 直播公告
    秦楓 公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師-衛(wèi)生毒理學 免費試聽
    免費資料
    公衛(wèi)醫(yī)師 備考資料包
    歷年考點
    應試指導
    仿真試卷
    思維導圖
    立即領取
    回到頂部
    折疊
    您有一次專屬抽獎機會
    可優(yōu)惠~
    領取
    優(yōu)惠
    注:具體優(yōu)惠金額根據(jù)商品價格進行計算
    恭喜您獲得張優(yōu)惠券!
    去選課
    已存入賬戶 可在【我的優(yōu)惠券】中查看