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2021年公衛(wèi)執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師課程“藥理學(xué)-藥理學(xué)總論”基礎(chǔ)學(xué)習(xí)班講義

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第01講 藥理學(xué)總論

不良反應(yīng)

1

藥物產(chǎn)生副作用的劑量

A.最小有效量

B.治療量

C.極量

D.最小中毒量

E.中毒量

『正確答案』B

『答案解析』副作用由于藥物的選擇性低,治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不良反應(yīng)。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)

藥物的體內(nèi)過(guò)程包括吸收、分布、代謝、排泄

吸收

口服給藥為最常用的給藥途徑,其優(yōu)點(diǎn)是方便、經(jīng)濟(jì)、安全,適用于大多數(shù)患者和藥物。

1.口服給藥:首過(guò)消除從胃腸道吸收的藥物被腸壁和肝臟部分代謝而進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少現(xiàn)象。

為了避免首過(guò)消除,通常采用舌下或直腸下部給藥。

2.吸入給藥:是氣態(tài)麻醉藥、治療性氣體和一些容易氣化的藥物常常采取的給藥方式。

3.注射給藥:常見(jiàn)的有靜脈注射、靜脈滴注、肌內(nèi)注射、皮下注射等。血管內(nèi)注射避開(kāi)了吸收屏障從而直接入血,不存在吸收過(guò)程,也不發(fā)生首關(guān)消除。

4.局部用藥:目的是在用藥部位產(chǎn)生局部作用,如氣霧劑給藥解除哮喘、直腸給藥治療結(jié)直腸炎以及局部麻醉等。

分布

1.血漿蛋白結(jié)合率:血漿蛋白結(jié)合率系指藥物在血漿內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合的比率。在正常情況下,各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結(jié)合,在血漿中常同時(shí)存在結(jié)合型與游離型。結(jié)合后是可逆的,不分布,不代謝,不排泄。

2.血腦屏障:血漿與腦脊液之間的屏障,稱(chēng)血腦屏障。此屏障能阻礙許多大分子、水溶性或解離型藥物通過(guò),只有脂溶性高,分子量較小的藥物才能以簡(jiǎn)單擴(kuò)散的方式通過(guò)血腦屏障。

3.胎盤(pán)屏障:指胎盤(pán)絨毛與子宮血竇間的屏障,胎盤(pán)對(duì)藥物的通透性與一般的毛細(xì)血管無(wú)明顯差別(形同虛設(shè)),幾乎所有的藥物都能穿透胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)。孕婦用藥應(yīng)特別謹(jǐn)慎禁用可引起畸胎或?qū)μ河卸拘缘乃幬铩?/p>

代謝

藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程稱(chēng)為代謝或生物轉(zhuǎn)化。代謝是藥物體內(nèi)消除的重要途徑。肝臟是最主要的藥物代謝器官。

1.肝藥酶誘導(dǎo)劑:使酶活性增強(qiáng)的藥物。

如:灰黃霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平、水合氯醛和螺內(nèi)酯等。誘導(dǎo)加強(qiáng)P450酶的活性,加速藥物的代謝-藥效減弱。

記憶要訣:灰黃土地誘惑大,兩本就能卡一利,水嘍!

2.肝藥酶抑制劑:使酶活性減弱的藥物。

如:酮康唑、氯霉素、吩噻嗪類(lèi)、別嘌呤、西尼替丁、異煙肼、甲硝唑和咪康唑等。抑制P450酶的活性,減慢藥物的代謝-藥效增強(qiáng)。

記憶要訣:銅綠分別多可西,情緒難免受抑制,已加米!

藥物代謝動(dòng)力學(xué)重要參數(shù)

1.半衰期(t1/2):指血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。是確定給藥間隔時(shí)間的依據(jù)。根據(jù)半衰期可確定給藥間隔時(shí)間,通常給藥間隔時(shí)間約為1個(gè)半衰期。

2.清除率(CL):是機(jī)體單位時(shí)間內(nèi)被清除藥物所占的血漿容積,即單位時(shí)間內(nèi)有多少體積血漿中所含藥物被機(jī)體清除。

3.生物利用度(F):指藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度。

也是衡量藥物制劑被機(jī)體利用的程度和速度,可間接判斷藥物的質(zhì)量及臨床療效。

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