機(jī)體對(duì)藥物的作用-2020年中西醫(yī)助理醫(yī)師藥理學(xué)考點(diǎn)

【考點(diǎn)精講】

1. 藥物的吸收：指藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。靜脈注射和靜脈滴注，藥物直接進(jìn)入血液，沒有吸收過程。不同給藥途徑吸收快慢依次為：吸入＞舌下＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞口服＞直腸＞皮膚。

2. 常用給藥途徑包括：消化道給藥、注射給藥、吸入給藥、經(jīng)皮給藥。

3. 消化道給藥包括：口服給藥、舌下給藥、直腸給藥。

4. 注射給藥：皮下注射、肌內(nèi)注射是最常用的兩種注射給藥途徑，特點(diǎn)是吸收迅速而完全。

5. 與口服給藥相比，注射給藥具有以下特點(diǎn)：適用于在胃腸中易破壞或不易吸收的藥物，如青霉素G、慶大霉素；適用于肝臟首過消除明顯的藥物，如利多卡因；使藥物的效應(yīng)產(chǎn)生更快；注射給藥對(duì)少數(shù)藥物不僅不能增加吸收速度或吸收量，反而會(huì)因?yàn)樗幬镌谧⑸洳课话l(fā)生理化性質(zhì)的變化，而導(dǎo)致吸收障礙和注射部位的不適及疼痛，吸收反而比口服差。

6. 吸入給藥：即一些氣體及揮發(fā)性藥物經(jīng)呼吸道直接由肺泡表面吸收的給藥方式。

7. 藥物分布：指藥物吸收后隨血液循環(huán)到各組織器官的過程。影響藥物分布的因素包括：血漿蛋白結(jié)合率；體內(nèi)屏障（血腦屏障、胎盤屏障）。

8. 細(xì)胞內(nèi)液pH略低于細(xì)胞外液，一般弱堿性藥物在細(xì)胞內(nèi)濃度較高，而弱酸性藥物則在細(xì)胞外液中濃度高。

9. 藥物的再分布：指藥物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量少的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象。

10. 體內(nèi)能夠使藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化的器官主要是肝臟，其次是腸、腎、肺等組織。

11. 藥物轉(zhuǎn)化的方式與步驟：第Ⅰ時(shí)相：氧化、還原、水解；第Ⅱ時(shí)相：結(jié)合過程。

12. 肝藥酶的特點(diǎn)：選擇性低；變異性較大；藥酶活性易受藥物的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱。凡能夠增強(qiáng)藥酶活性的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)藥；能夠減弱藥酶活性的藥物稱為藥酶抑制藥。

13. 藥物的排泄是藥物最后被徹底消除的過程。腎臟是最主要的排泄器官；某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為極性較強(qiáng)的水溶性代謝產(chǎn)物，也可自膽汁排泄，由膽汁排入腸腔并隨糞便排出；藥物還可通過唾液、乳汁、汗液、淚液等排泄。

14. 半衰期（t1/2）的意義在于它反映藥物消除快慢的程度。按t1/2長(zhǎng)短將藥物分為5類：超短效t1/2≤1小時(shí)，短效為1——4小時(shí)，中效為4——8小時(shí)，長(zhǎng)效為8——24小時(shí)，超長(zhǎng)效＞24小時(shí)。肝腎功能不良者，絕大多數(shù)藥物t1/2延長(zhǎng)，通過測(cè)定病人肝腎功能調(diào)整用藥劑量或給藥間隔。

穩(wěn)態(tài)血藥濃度，也稱坪值：指相對(duì)穩(wěn)態(tài)水平，即連續(xù)多次給藥，若每隔1個(gè)t1/2用藥一次，經(jīng)過4——6個(gè)t1/2后體內(nèi)藥量可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平的93.5％——98.4％。

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