醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2019年第21期

2019-03-13 17:11 來源：

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問題索引：

1.【問題】統(tǒng)計矩分析是什么？是生物等效性的分析方式嗎？

2.【問題】生物利用度100%的藥物都有哪些？能總結出來嗎？

3.【問題】藥物的典型官能團對生物活性的影響？

具體解答：

1.【問題】統(tǒng)計矩分析是什么？是生物等效性的分析方式嗎？

【解答】統(tǒng)計矩分析是用來分析藥物體內過程，也就是藥動學過程的方式，并不是生物等效性的分析方式。醫(yī)學教|育網(wǎng)原創(chuàng)

統(tǒng)計矩分析已作為一種研究藥物在體內吸收、分布、代謝及排泄過程的非室模型方法，它不受數(shù)學模型的限制。用統(tǒng)計矩分析藥物體內過程，主要依據(jù)血藥濃度-時間曲線下面積，適用于任何房室模型，故為非房室分析法之一。

2.【問題】生物利用度100%的藥物都有哪些？能總結出來嗎？

【解答】教材中提及的生物利用度100%的藥物有：

多奈哌齊口服吸收良好，相對生物利用度100%；

依托考昔生物利用度100%；

西咪替丁肌內注射與靜脈注射生物利用度基本相同，約為90%～100%；

5-單硝酸異山梨酯有片劑和緩釋劑型，在胃腸道吸收完全，無肝臟首關效應，生物利用度近100%；醫(yī)學教|育網(wǎng)原創(chuàng)

口服給藥后，利奈唑胺絕對生物利用度約為100%.

3.【問題】藥物的典型官能團對生物活性的影響？

【解答】

官能團	對生物活性影響	舉例
烴基	改變溶解度、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑	環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離
鹵素	影響電荷分布、脂溶性及作用時間	安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜
羥基	增強與受體結合力，水溶性↑，改變活性	（1）脂肪鏈上：活性和毒性下降
		（2）芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強
		（3）成酯/成醚：活性降低
巰基	形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收	解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽
醚和硫醚	醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜	硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑
磺酸、羧酸和酯	引入磺酸基使水溶性和解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性；	羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收
磺酸、羧酸和酯	引入羧酸水溶性解離度較磺酸小	酯類前藥：增加吸收，減少刺激
酰胺	增強與受體的結合能力	構成受體或酶的蛋白質和多肽結構中含有大量的酰胺鍵
胺類	N上有未共用電子對，顯堿性，易與受體形成氫鍵	活性：伯胺＞仲胺＞叔胺；
胺類	N上有未共用電子對，顯堿性，易與受體形成氫鍵	季銨：作用強，水溶性大，難透過生物膜，無中樞作用