目錄：

一、注射劑

二、輸液

三、注射用無菌粉末

四、眼用制劑

五、植入劑

六、沖洗劑及燒傷、嚴重創(chuàng)傷用外用制劑

七、乳膏劑

八、氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑

九、栓劑

正文：

一、注射劑

1、注射劑的分類

分類	定義	注意
注射液	無菌液體制劑	靜滴用一般≥100ml，生物制品一般≥50ml；中藥注射劑不宜制成混懸型注射劑
注射用無菌粉末	無菌粉末/塊狀物	適用于抗生素和生物制品
注射用濃溶液	無菌濃溶液	生物制品一般不宜制成濃溶液

2、注射劑的特點

優(yōu)點：（1）藥效迅速、劑量準確、作用可靠。（2）可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。（3）可發(fā)揮局部定位作用。

缺點：（1）注射給藥不方便，注射時易引起疼痛。（2）易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。（3）制造過程復(fù)雜，對生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費用較大，價格較高。

3、注射劑的質(zhì)量要求

pH	4-9
滲透壓	等滲或略高
穩(wěn)定性	貯存期內(nèi)安全有效
安全性	降壓物質(zhì)符合規(guī)定
澄明	不得有可見異物
無菌
無熱原

4、注射劑的溶劑

（1）制藥用水

1）純化水：不含任何附加劑。

2）注射用水：可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。

3）滅菌注射用水：主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。

4）注射用水的質(zhì)量要求：除一般蒸餾水的檢査項目，如pH、氨、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發(fā)物及重金屬等均應(yīng)符合規(guī)定外，還必須通過細菌內(nèi)毒素（熱原）檢查和無菌檢查。

（2）注射用油

常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。

（3）其他注射用溶劑

乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油

5、注射劑的附加劑

注射劑的附加劑	舉例
抗氧劑	亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉：偏堿 亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉：偏酸
金屬離子螯合劑	乙二胺四乙酸二鈉（EDTA-2Na）
緩沖劑（調(diào)劑pH）	醋酸-醋酸鈉、枸櫞酸-枸櫞酸鈉、酒石酸-酒石酸鈉、乳酸
助懸劑	CMC、明膠、果膠
穩(wěn)定劑	肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉
增溶/潤濕/乳化劑	吐溫、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脫氧膽酸鈉
抑菌劑	三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金
局麻劑（止痛）	鹽酸普魯卡因、利多卡因
等滲調(diào)節(jié)劑	氯化鈉、葡萄糖、甘油
填充劑	乳糖、甘露醇、甘氨酸
保護劑	乳糖、蔗糖、麥芽糖、人血紅蛋白

6、熱原

性質(zhì)	除去方法
水溶性	蒸餾法制備注射用水
不揮發(fā)性
耐熱性	高溫法/濕熱法
過濾性	凝膠濾過/超濾/反滲透
可吸附性	活性炭/離子交換樹脂吸附法
其他	酸堿法、超聲破壞法

7、溶解度與溶出速度

影響溶解度的因素及增加溶解度的方法：

影響因素	增加溶解度方法
藥物分子結(jié)構(gòu)與溶劑	制成鹽類；使用混合溶劑
溫度	提高溫度
藥物的晶型	制成共晶
粒子大小	微粉化
加入第三種物質(zhì)	加入增溶劑、助溶劑

二、輸液

1、定義和分類

輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量（除另有規(guī)定外，一般不小于100ml）注射液。目前臨**常用的輸液可分為：電解質(zhì)輸液、營養(yǎng)輸液（糖、脂肪乳、氨基酸）、膠體輸液（右旋糖酐、聚維酮）、含藥輸液。

2、靜脈注射脂肪乳劑

原料與乳化劑的選擇：①原料一般選用植物油，如大豆油、麻油、紅花油等，所用油必須符合藥典的要求。②制備靜脈注射脂肪乳劑的乳化劑有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68.

注射用乳劑粒徑要求：90%微粒直徑<1μm；微粒大小均勻；不得有大于5μm的微粒。

三、注射用無菌粉末

1.特點

注射用無菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射，主要適用于水中不穩(wěn)定藥物，尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。

2、凍干制劑常見問題及產(chǎn)生原因

問題	原因
含水量偏高	裝入液層過厚
	真空度不夠
	干燥時供熱不足
	干燥時間不夠
	冷凝器溫度偏高
噴瓶	預(yù)凍溫度過高或時間太短
	產(chǎn)品凍結(jié)不實
	升華供熱過快
	局部過熱
產(chǎn)品外觀不飽滿或萎縮	首先形成的外殼結(jié)構(gòu)較致密
	樣品黏度較大

四、眼用制劑

1、質(zhì)量要求

（1）pH：正常眼耐受pH為5.0-9.0.

（2）黏度：合適的黏度范圍為4.0～5.0mPa.S

（3）混懸型眼用制劑大于50μm的粒子不超過2個，且不得檢出超過90μm的粒子；沉降體積比≥0.9.

2、附加劑

緩沖劑	磷酸鹽、硼酸、硼酸鹽溶液
抑菌劑	三氯叔丁醇、尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞
調(diào)整黏度	甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮

五、植入劑

1.特點

具有定位給藥、用藥次數(shù)少、給藥劑量小、長效恒速作用及可采用立體定位技術(shù)等特點，它適用于半衰期短、代謝快，尤其是不能口服的藥物。

2、臨床應(yīng)用與注意事項

（1）主要用于抗腫瘤藥、胰島素給藥、激素給藥、心血管疾病的治療、眼部用藥以及抗成癮性等。

（2）不可降解材料需手術(shù)取出，導(dǎo)致患者的順應(yīng)性較差。

（3）植入劑移位難以取出，使用不當會出現(xiàn)多聚物的毒性反應(yīng)。

六、沖洗劑及燒傷、嚴重創(chuàng)傷用外用制劑

1.沖洗劑的質(zhì)量要求

（1）通常沖洗劑應(yīng)調(diào)節(jié)至等滲。

（2）沖洗劑在適宜條件下目測，應(yīng)澄清。

（3）無菌：主要用于沖洗開放性傷口或者腔體，應(yīng)無菌。

2.燒傷及嚴重創(chuàng)傷用外用制劑

（1）燒傷及外傷用溶液劑、軟膏劑

用于燒傷部位的溶液劑和軟膏劑均屬于滅菌制劑。成品中不得檢出銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌。

（2）燒傷及外傷用氣霧劑、粉霧劑

不同用途有不同的要求，用于創(chuàng)面保護和治療的氣霧劑，必須無刺激，以防吸收中毒，有助于修復(fù)創(chuàng)面、抗菌且透氣性良好，例如灼傷涂膜氣霧劑。

七、乳膏劑

1、特點

乳膏劑具有觸變性和熱敏性的特點。熱敏性反映遇熱熔化而流動，觸變性反映施加外力時黏度降低，靜止時黏度升高，不利于流動。

2、乳膏劑的常用基質(zhì)和附加劑

基質(zhì)/附加劑		舉例
油相		硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油
水相		水
乳化劑	O/W型	鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸（酯）鈉類（十二烷基硫酸鈉）和聚山梨酯
	W/O型	鈣皂、羊毛脂、單甘油醋、脂肪醇

八、氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑

1、氣霧劑分類

分類方法	具體劑型	特點
按分散系統(tǒng)	溶液型氣霧劑
	混懸型氣霧劑
	乳劑型氣霧劑	O/W型以泡沫狀態(tài)噴出W/O型噴出時形成液流
按給藥途徑	吸入氣霧劑	吸入肺部氣霧劑
	非吸入氣霧劑	用于口腔、鼻腔、陰道
	外用氣霧劑
按處方組成	二相氣霧劑	氣-液
	三相氣霧劑	混懸型或乳劑型；氣-液-固，氣-液-液
按給藥定量與否	定量氣霧劑
	非定量氣霧劑

2、附加劑

（1）拋射劑

①氫氟烷烴：HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）

②碳氫化合物：主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷。

③壓縮氣體：主要有二氧化碳、氮氣、一氧化氮等。

（2）潛溶劑：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

（3）潤濕劑：表面活性劑

3、氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑比較

	氣霧劑	噴霧劑	粉霧劑
內(nèi)容物	溶液、混懸液、乳液	溶液、混懸液、乳液	微粉化藥物+載體（乳糖）：膠囊、泡囊、多劑量貯庫
拋射劑	有	無	無
藥物釋放方式	耐壓容器 特制閥門 拋射劑噴射	手動泵壓力、高壓氣體、超聲振動	干粉吸入裝置 患者主動吸入
給藥途徑	肺部吸入、腔道、黏膜、皮膚、空間消毒	肺部吸入、腔道、黏膜、皮膚、空間消毒	肺部吸入、黏膜、皮膚

九、栓劑

1、質(zhì)量要求

（1）藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑，無刺激性。

（2）有適宜的硬度，以免在包裝、儲存或使用時變形。

（3）供制備栓劑用的固體藥物，應(yīng)預(yù)先用適宜的方法制成細粉或最細粉。

2、基質(zhì)油脂性基質(zhì)還應(yīng)要求酸價在0.2以下，皂化價約200～245，碘價低于7.基質(zhì)主要分油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩大類。

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