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為了幫助廣大考生備考順利考試,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出“雄激素拮抗劑”知識點(diǎn),相關(guān)內(nèi)容:
在尋找非甾體雄激素受體拮抗劑時,人們發(fā)現(xiàn)了一類取代苯胺衍生物,具有良好的雄激素受體拮抗作用,主要有氟他胺等。
氟他胺為非甾體類抗雄激素藥物,除具有抗雄激素作用外,無任何激素樣的作用。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理其代謝產(chǎn)物2一羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合,阻斷二氫睪丸素與雄激素受體結(jié)合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起促卵泡激素(FSH)和黃體激素(LH)釋放增加,使睪丸酮的血漿濃度上升。當(dāng)氟他胺與促性腺激素釋放激素(GnRH),如亮脯利特一起使用時,可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
氟他胺用于前列腺癌或良勝前列腺肥大,與亮脯利特合用(宜同時開始和同時持續(xù)使用)治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌,可明顯增加療效。
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