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口腔速溶片有哪些特點(diǎn)?口腔速溶片的特點(diǎn)是什么?相信這都是大家最想知道,而且最想了解的問題。下面醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家搜集整理了相關(guān)信息,希望對大家了解口腔速溶片能有所幫助。
口腔速溶片的特點(diǎn)
1 可迅速崩解及溶解,起效快
口腔速溶片在遇到唾液后,短時(shí)間內(nèi)即可迅速崩解和溶解,使藥物呈液體狀態(tài),隨著吞咽動(dòng)作由食管進(jìn)入胃。藥物溶于甘露醇及明膠等水溶性輔料中,通過冷凍干燥法制得的FDDF(fast dissolving drug form.)在37℃水中5 s 即可崩解。Wilson等用γ-閃爍照相法研究了奧沙西泮(oxazepam)、勞拉西泮(lorazepam)速溶片在人體內(nèi)的情況,證明這兩種口腔速溶片可在15s溶解。
藥物吸收的限速步驟往往是藥物的溶解速度,尤其是對于難溶性藥物來講,溶解速度慢就會(huì)導(dǎo)致生物利用降低。口腔速溶片由于崩解速度快,藥物表面積增大使得藥物的溶出速度也隨之加快,能夠很快吸收起效。許多低劑量(<60mg)、分子量較小的水溶性藥物,如果pKa值允許其在口腔內(nèi)以非離子狀態(tài)存在時(shí),這些藥物即可通過口腔、咽和食管的生物膜被吸收人血液,因此提高了藥物的吸收和生物利用度。
2 減少藥物對食管和胃腸道的刺激作用
普通片劑崩解慢,在口服過程中食道阻塞和組織損傷的危險(xiǎn)性較大,而且刺激性大的藥物如阿司匹林等,如果吸收不好在胃內(nèi)時(shí)間過長,其誘發(fā)胃及胃腸道出血的可能性也會(huì)隨著增加。Porzio用吡羅昔康(piroxicam)速溶片治療風(fēng)濕或非風(fēng)濕性疼痛時(shí)未發(fā)現(xiàn)胃腸道副作用。Silva等給140例患者使用吡羅昔康速溶片,其胃腸副反應(yīng)發(fā)生率大大低于雙氯芬酸(diclofenac)和萘普生普通片。 醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理
3 部分藥物可通過粘膜轉(zhuǎn)運(yùn)
口腔速溶片快速溶解后,部分藥物可通過口腔、舌下和舌粘膜轉(zhuǎn)運(yùn),吸收入血液。硝酸甘油和孕酮與PEG混合制片,其熔點(diǎn)在體溫附近,在口腔內(nèi)能夠經(jīng)口腔粘膜轉(zhuǎn)運(yùn),避免了藥物的肝首過效應(yīng),這對甾體及激素類等易被肝藥酶破壞的藥物尤其有意義。
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