【正保醫(yī)學(xué)題庫】全新升級!學(xué)習(xí)做題新體驗!
書 店 直 播
APP下載

掃一掃,立即下載

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)APP下載
微 信
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師微信公號

官方微信med66_yaoshi

搜索|
您的位置:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) > 中藥/藥學(xué)理論 > 藥學(xué)專業(yè)知識 > 藥物化學(xué) > 正文

兩種嘧啶類抗代謝--藥物化學(xué)知識點

資料下載 打卡學(xué)習(xí) 2024年課程

“兩種嘧啶類抗代謝”是藥物化學(xué)會涉及的內(nèi)容,為了幫助考生更好的復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容,希望對廣大考生有幫助!

嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶兩類。

1.尿嘧啶抗代謝物

氟尿嘧啶(Fluorouracfl),又名5-Fu.結(jié)構(gòu)中含有兩個氮原子,故有兩個pKa值,分別是8.0和13.0.

氟尿嘧啶必須在體內(nèi)經(jīng)核糖基化和磷?;壬镛D(zhuǎn)化作用后,才具有細胞毒性。氟尿嘧啶在細胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為有效的脫氧核糖尿苷酸后,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,導(dǎo)致腫瘤細胞缺少胸苷酸,干擾DNA的合成。氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。

氟尿嘧啶在空氣及水溶液中都非常穩(wěn)定,在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定。首先亞硫酸根離子在氟尿嘧啶C-5、C-6雙鍵上進行加成,形成了不穩(wěn)定的5-氟-5,6-二氫-6-磺酸尿嘧啶。它或消去s03H或F,則分別生成氟尿嘧啶和6-磺酸基尿嘧啶。若在強堿中,則開環(huán),最后生成2-氟-3-脲丙烯酸和氟丙醛酸。

2.胞嘧啶抗代謝物

在研究尿嘧啶構(gòu)效關(guān)系時發(fā)現(xiàn),尿嘧啶4位的羥基被氨基取代后得到的胞嘧啶衍生物,亦有較好的抗腫瘤作用。

鹽酸阿糖胞苷(Cytarabine Hydrocldoride)是內(nèi)源性的脫氧胞苷2‘-OH衍生物,其2位羥基可產(chǎn)生空間障礙,妨礙嘧啶堿基繞著核苷酸鍵的旋轉(zhuǎn),使多阿糖胞苷酸的堿基不能像多脫氧核苷酸那樣正常地堆積起來。鹽酸阿糖胞苷在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞嘧啶激酶的催化下先轉(zhuǎn)化為5一磷酸核苷酸(Ara—CMP),Ara—CMP與核苷酸激酶反應(yīng)形成二磷酸和三磷酸核苷酸(Ara—CDP和Ara—CTP)。Ara—CTP的積聚可抑制DNA聚合酶及少量摻入DNA,阻止DNA的合成,抑制細胞生長,發(fā)揮抗癌作用。

鹽酸阿糖胞苷主要用于治療急性粒細胞白血病,是非急性淋巴細胞性白血病治療的首選藥物,并逐漸擴大到某些急性淋巴細胞性白血病和惡性淋巴瘤。與其他抗腫瘤藥合用可提高療效。

以上是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的相關(guān)知識,更多知識請點擊醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)。

題庫小程序

距2024年執(zhí)業(yè)藥師考試還有

編輯推薦
免費資料
執(zhí)業(yè)藥師免費資料領(lǐng)取

免費領(lǐng)取

網(wǎng)校內(nèi)部資料包

立即領(lǐng)取
考試輔導(dǎo)

直播課
【免費直播】2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場!
【免費直播】3.10,2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場!

直播時間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

回到頂部
折疊