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無機(jī)化學(xué)考點(diǎn):碳原子的氧化

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(1)含脂環(huán)和非脂環(huán)結(jié)構(gòu)藥物的氧化

①ω-氧化:長碳鏈的烷烴常在碳鏈末端甲基上氧化生成羥基,羥基化合物可被脫氫酶進(jìn)一步氧化生成羧基;

②ω-1氧化:氧化發(fā)生在碳鏈末端倒數(shù)第二位碳原子上。

(2)和sp2碳原子相鄰碳原子的氧化

當(dāng)烷基碳原子和sp2碳原子相鄰時(shí),如羰基的α碳原子、芐位碳原子、及烯丙位的碳原子,由于受到sp2碳原子的作用,易氧化為羥基化合物。

例:地西泮在羰基的a-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮,發(fā)生N-脫甲基和a-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮。

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