藥劑制備之浸提:
?。ㄒ唬┙鲞^程
浸出過程是指溶劑進入細胞組織溶解其有效成分后變成浸出液的全部過程。是固——液相間的萃取問題,即可溶性物質從藥材固相轉移到液相中的傳質過程,系以擴散原理為基礎。
浸出過程由浸潤、滲透、解吸、溶解、擴散等幾個相互聯(lián)系的階段組成。
1、浸潤與滲透階段:表面潤濕→進入藥材空隙和裂縫→滲透進入藥材內,細胞膨脹,溶劑滲入細胞
植物性藥材中有很多帶有極性基團的物質,如糖類、蛋白質等,易被極性溶劑所潤濕;含多量脂肪油或蠟質的藥材,須先行脫脂或脫蠟處理后方可用水或乙醇浸提。
2、解吸與溶解階段:溶劑首先解除細胞組織對藥物成分的吸附,已經(jīng)解吸的成分依照“相似相容原理”溶解于溶劑中醫(yī)學教育網(wǎng)`搜集整理。加熱和加入適量的酸、堿、表面活性劑可以促進有效成分的溶出。
3、浸出成分的擴散階段:細胞內溶液濃度顯著升高,使細胞內外出現(xiàn)濃度差和滲透壓差,細胞外側溶劑滲透入細胞,細胞內溶質擴散出細胞,當內外濃度一致、滲透壓平衡時,擴散終止。濃度差是滲透或擴散的推動力。
?。ǘ┯绊懡岬囊蛩?/strong>
1、藥材的粉碎粒度:藥材經(jīng)粉碎后粒度變小,表面能增加,擴散面也擴大,浸出速度加快。粉碎需要適當?shù)南薅龋毞垭m有較大的面積,但過細的粉末浸出的高分子雜質多,粘度大,擴散速度受影響;同時過細的粉末對溶質的吸附作用增強造成有效成分的損失;而且宜造成過濾困難等問題。所以,以水為溶劑時,葉、花、全草類一般不需粉碎;根莖類、樹皮類宜用薄片或粗顆粒。乙醇提取時,選用粗顆?;蜃畲址?。
2、浸出溫度:溫度升高,增加可溶性成分的溶解,擴散系數(shù)D變大,擴散速度加快有利于浸出過程;而且溫度適當升高,可使細胞蛋白質凝固、酶破壞,有利于浸出制劑的穩(wěn)定性。但過高會造成雜質增多,熱敏性物質破壞。
3、濃度梯度:濃度差越大藥物的擴散推動力越大,有助于提高浸出效率。在浸出過程中不斷攪拌或經(jīng)常更換新鮮溶劑或采取流動溶劑的滲漉法就是為了增大擴散層中有效成分的濃度差,是提高浸提效果的有效措施。
4、浸提時間
5、溶劑用量
6、浸提壓力加壓可加速溶劑對藥材的潤濕與滲透,可使部分細胞壁破裂,利于浸出。但對于組織疏松的加壓對浸出不明顯。
7、溶劑的pH值
(三)常用的浸提溶劑
1、水:水為最常用的溶劑之一。水極性大而溶解范圍廣,藥材中的生物堿鹽類、苷、有機酸鹽、鞣質、氨基酸、蛋白質、糖、色素、多糖類以及酶等都能被水浸出。
2、醇:乙醇也是常用溶劑之一??梢匀芙馑苄缘哪承┏煞郑缟飰A、苷類及糖類等;又能溶解非極性溶劑所能溶解的一些成分,如樹脂、揮發(fā)油、內酯、芳香化合物等。一般乙醇含量在90%以上時,適于浸出揮發(fā)油、有機酸、內酯、樹脂等;乙醇含量在70%~90%,適于提取香豆素、內酯、某些苷元等;在50%~70%時,適于浸取生物堿及苷類;50%以下乙醇可浸提一些極性較大的黃酮、生物堿及其鹽類、苷類;另外含20%乙醇的浸出液具有防腐作用;含40%以上乙醇濃度的浸出液可延緩某些酯類、苷類等成分的水解,增加制劑的穩(wěn)定性。
3、其他:丙酮:新鮮動物藥材脫脂或脫水。
?。ㄋ模┹o助劑:
酸:生物堿的提取。
堿:偏酸性成分浸出。
(五)常用浸提方法
浸出方法:
煎煮法
浸漬法
滲漉法
回流
水蒸氣蒸餾法