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藥劑制備之液體藥劑:
一、概述:
1、液體藥劑的含義與特點(diǎn)
含義:是藥物分散在液體介質(zhì)中所制成的供內(nèi)服或外用的一類制劑。
特點(diǎn):分散度大,吸收快,作用迅速;給藥途徑多;濃度可控、易分劑量、便于服用、適于兒童和老年患者。但穩(wěn)定性差、運(yùn)輸不便。
2、液體藥劑的分類
(1)按分散系統(tǒng)分為:
真溶液:粒徑小于1nm
膠體溶液:粒徑為1~100nm(高分子溶液和溶膠)
乳濁液:粒徑為0、1~100μm
混懸液:粒徑為0、5~10μm
溶膠、乳濁液和混懸液均屬非均相分散體系。
?。?)按給藥途徑分:內(nèi)服液體藥劑,外用液體藥劑,注射用液體藥劑。
二、表面活性劑
?。ㄒ唬┍砻婊钚詣┑暮x與特點(diǎn)
1、含義:凡是能夠顯著降低兩相間表面張力的物質(zhì)。
2、組成:長鏈的有機(jī)化合物,同時(shí)含有極性的親水基團(tuán)和非極性親油基團(tuán)。
3、特點(diǎn):表面活性劑分子會(huì)自動(dòng)富集到溶液表面并產(chǎn)生定向排列,在溶液中形成正吸附,改變液體的表面性質(zhì),降低表面張力。
?。ǘ┍砻婊钚詣┑幕拘再|(zhì)
1、膠束和臨界膠束濃度
表面活性劑在水溶液中達(dá)到一定濃度后,表面活性分子急速地聚集形成分子或離子的締合體,稱為膠束或膠團(tuán)。盡管其濃度繼續(xù)增加,但其降低表面張力的能力已不再明顯增強(qiáng)。表面活性劑在溶液中開始締合形成膠團(tuán)時(shí)的濃度稱為臨界膠團(tuán)濃度(CMC)。臨界膠團(tuán)濃度的大小與其結(jié)構(gòu)和組成有關(guān),同時(shí)受溫度、pH以及電解質(zhì)等外部條件的影響醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理。
2、親水親油平衡值(HLB值)指表面活性劑分子中兩種基團(tuán)的親水性和親油性的強(qiáng)弱的平衡值。
表面活性劑的HLB值愈高,其親水性愈強(qiáng);HLB值愈低,其親油性愈強(qiáng)。
不同用途的表面活性劑要求不同的HLB值,如水溶液中增溶劑的HLB值的最適范圍為15~18以上;O/W型乳化劑的HLB值為8~16;W/O型乳化劑的HLB值為3~8;潤濕劑的HLB值為7~9,消泡劑的為0、8~3,去污劑13~16等。
3、起曇和曇點(diǎn)
定義:通常表面活性劑的溶解度隨溫度升高而加大,但某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度升高而加大,當(dāng)達(dá)到某一溫度時(shí),其溶解度急劇下降,使溶液出現(xiàn)混濁或分層,但冷卻后又恢復(fù)澄明。這種由澄清變成混濁或分層的現(xiàn)象稱為起曇。該轉(zhuǎn)變溫度稱為曇點(diǎn)。
原因:由于含聚氧乙烯基的表面活性劑與水所形成的氫鍵在溫度升高到曇點(diǎn)后斷裂,從而導(dǎo)致溶解度急劇下降,出現(xiàn)混濁或分層。冷卻后氫鍵重新形成,恢復(fù)澄明。
表面活性劑的曇點(diǎn)可因鹽類或堿性物質(zhì)的加入而降低。含有起曇現(xiàn)象表面活性劑的制劑,應(yīng)注意加熱滅菌溫度對(duì)制劑穩(wěn)定性的影響。
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