原題:
[生物化學(xué)]下列哪些情況可發(fā)生首過效應(yīng)
下列哪些情況可發(fā)生首過效應(yīng)
A.胃酸對(duì)藥物的破壞
B.藥物在腸黏膜經(jīng)酶的滅活
C.藥物與血漿蛋白結(jié)合
D.口服后藥物經(jīng)門靜脈到肝臟被轉(zhuǎn)
E.注射部位的吸收
答案：
B, D
解析：
口服給藥時(shí)，藥物在胃腸道吸收后經(jīng)門靜脈到肝臟。有些藥物在通過腸黏膜時(shí)極易代謝滅活，在第一次通過肝臟時(shí)大部分破壞，進(jìn)入血液循環(huán)的有效藥量減少，藥效降低。因此，藥物在腸黏膜經(jīng)酶的滅活或口服后經(jīng)門靜脈到肝臟被轉(zhuǎn)化后兩種情況下均可發(fā)生首關(guān)消除。胃酸對(duì)藥物的破壞發(fā)生在吸收之前，不屬于首關(guān)消除。皮下或肌內(nèi)注射，藥物經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán)，亦不發(fā)生首關(guān)消除。藥物與血漿蛋白結(jié)合呈可逆性結(jié)合，結(jié)合型藥物暫無生物活性，也不被代謝排泄。故A、C、E三種情況不發(fā)生首關(guān)消除。本題正確答案為B、D。
