[藥理學(xué)]關(guān)于普萘洛爾的敘述,哪項(xiàng)是正確的:

原題:
[藥理學(xué)]關(guān)于普萘洛爾的敘述,哪項(xiàng)是正確的:?
選項(xiàng):
A.口服難吸收,生物利用度低
B.選擇性阻斷β受體受體
C.有內(nèi)在擬交感活性
D.可用于哮喘病患者
E.血藥濃度個(gè)體差異大

答案:
E
解析:
答復(fù):本題選E。非常感謝對(duì)網(wǎng)校的支持,此題部分選項(xiàng)內(nèi)容錄入錯(cuò)誤,已校正。解析見下。

關(guān)于普萘洛爾的敘述,哪項(xiàng)是正確的:
A.口服難吸收,生物利用度低:口服后胃腸道吸收較完全
B.選擇性阻斷β受體受體:是非選擇性的。
C.有內(nèi)在擬交感活性:無內(nèi)在擬交感活性
D.可用于哮喘病患者:因使支氣管平滑肌收縮,故禁用于哮喘患者。
E.血藥濃度個(gè)體差異大:正確。用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化。

  普萘洛爾有腎上腺素β受體部位競(jìng)爭(zhēng)性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢,使心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此,用于心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng),也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。

  甲亢時(shí)甲狀腺激素分泌過多,導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進(jìn),此時(shí)兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起,應(yīng)用普萘洛爾后,甲亢的癥狀可得到控制,甲狀腺激素的分泌并不減少,但外周組織中 T4向 T3的轉(zhuǎn)變減少。

  藥動(dòng)學(xué)口服后胃腸道吸收較完全(90%), 1~1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%。與血漿蛋白的結(jié)合率很高, 為93%, 半衰期為2~3小時(shí),經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。 不能經(jīng)透析排出。

  用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化,不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同,肝、腎功能不全者用小量。

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