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第一節(jié)概述
緩釋制劑:指有藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效的目的的制劑。一級(jí)
控釋制劑:指藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以設(shè)定速度釋放,使血藥濃度長時(shí)間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時(shí)間,靶向,透皮制劑都是。
第二節(jié)緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法
一、溶出原理:減少藥物溶解度,降低藥物的溶出速率。
1、制成溶解度小的鹽或酯
2、與高分子化合物生成難溶性鹽
3、控制粒子大小
4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中
5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中
二、擴(kuò)散原理:藥物釋放以擴(kuò)散作用為主有以下幾種:
1、水不
2、溶性膜材包衣的制劑,
3、零級(jí)釋放。
4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物,
5、接近零級(jí)。來源:考試大
6、水不
7、溶性骨架片:符合Higuchi方程
緩控釋方法:1、增加粘度,2、包衣,3、制成微囊,4、制成不溶性骨架片劑,5、制成植入劑,6、制成藥樹脂,7、制成乳劑
三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
四、滲透壓原理:滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關(guān),在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級(jí)
五、離子交換作用
第三節(jié)緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)
一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素:
(一)、理化性質(zhì):1、劑量:一般05.-1.0g,2、Pka、解離度和水溶性,3、分配系數(shù),4、穩(wěn)定性
(二)、生物因素:1、生物半衰期:1-12h,2、吸收,3、代謝
二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì):
(一)、藥物的選擇:2-8h為宜
(二)、設(shè)計(jì)要求:1、生物利用度:胃與小腸12h,大腸24h,2、峰濃度與谷濃度
(三)、緩控釋劑輔料:阻滯劑、骨架材料、增粘劑
第四節(jié)緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝
一、骨架型緩、控釋制劑:
(一)、骨架片的處方與工藝:1、凝膠骨架片,2、蠟質(zhì)類骨架片,3、不溶性骨架片
(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片來源:考試大
(三)、胃內(nèi)滯留片(四)、生物粘附片(五)、骨架型小丸
二、膜控型緩釋、控釋制劑:1、微孔膜包衣片,2、膜控釋小片,3、腸溶膜控釋片,4、膜控釋小丸
三、滲透泵片:由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑組成。醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
四、植入劑
第五節(jié)緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外評(píng)價(jià)
一、體外釋放度試驗(yàn):1、溶出度試驗(yàn),2、釋放度試驗(yàn)
二、體內(nèi)生物利用度研究
三個(gè)取樣點(diǎn):第一個(gè):0.5-2.h,30%以下,有無突釋;第二個(gè):4-6h,50%第三個(gè):7-10h75%
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