（一）概述

　　1.含義

　　微型包囊技術(shù)系指利用天然的或合成的高分子材料為囊材，將固體或液體藥物作囊心物包裹而成微小膠囊的過(guò)程，簡(jiǎn)稱(chēng)微囊化。

　　2.特點(diǎn)

　?。?）可提高藥物的穩(wěn)定性，掩蓋不良?xì)馕都翱诟校?

　?。?）防止藥物在胃內(nèi)失活和減少對(duì)胃的刺激性；

　?。?）減少?gòu)?fù)方的配伍變化；

　?。?）使藥物達(dá)到控釋或靶向作用；

　?。?）改善某些藥物的物醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理理特性（如流動(dòng)性，可壓性），將液態(tài)藥物固體化等。

　　（二）常用包囊材料

　　1、天然高分子材料：如明膠、桃膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉等。

　　2、半合成高分子材料：常用的有羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、乙基纖維素（EC）等。

　　3、合成高分子材料：有聚乙烯醇（PVA）、聚乙二醇（PEG）、聚維酮（PVP）、聚碳酯、聚酰胺等。

　　（三）制備方法

　　微型包囊的方法有物理化學(xué)法、化學(xué)法、物理機(jī)械法三類(lèi)。

　　1.單凝聚法

　?。?）概念：系將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質(zhì)或強(qiáng)親水性非電解質(zhì)為凝聚劑，使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。

　?。?）常用的囊材為明膠、CAP、MC、PVA等。常用的強(qiáng)親水性非電解質(zhì)如乙醇、丙酮等；強(qiáng)親水性電解質(zhì)如Na₂SO₄，（NH₄）₂SO₄等。以明膠為囊材時(shí)，可加入甲醛使甲醛明膠分子互相交聯(lián)而固化，其工藝流程如下：

　　2.復(fù)凝聚法

　?。?）概念：系指利用兩種具有相反電荷的高分子材料作囊材，將囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定條件下相反電荷的高分子材料互相交聯(lián)后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。

　?。?）原理如下：

　　明膠為兩性蛋白質(zhì)，在水溶液中分子里含有-NH₂、-COOH及其相應(yīng)的解離基團(tuán)-NH₃⁺、-COO^-。所含正負(fù)離子的多少，受介質(zhì)酸堿度的影響。pH值低時(shí)，-NH₃⁺的數(shù)目多于-COO^-，反之，則-COO^-數(shù)目多于-NH₃⁺。兩種電荷相等時(shí)的pH值為等電點(diǎn)。當(dāng)pH值在等電點(diǎn)以上時(shí)明膠帶負(fù)電荷，在等電點(diǎn)以下時(shí)帶正電荷。阿拉伯膠在水溶液中分子鏈上也含有-COO^-，帶負(fù)電荷。因此，明膠與阿拉伯膠溶液混合后，調(diào)pH4.0～4.5，明膠正電荷達(dá)最高值，與帶負(fù)電荷的阿拉伯膠結(jié)合成為不溶性復(fù)合物，凝聚成微囊。

　?。?）以明膠-阿拉伯膠為囊材的復(fù)凝聚法工藝流程如下：