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中藥藥理學:解表藥(中藥師輔導精華)

2009-10-28 17:39 來源:
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  一、基本知識

  凡以發(fā)散表邪、解除表證為主要作用的藥物,稱為解表藥。

 ?、俜譃樾翜亟獗硭幒托翛鼋獗硭巸深?。②藥理作用:與解表功效相關。

  1.發(fā)汗

  麻黃、桂枝、生姜。

  特點:溫熱性發(fā)汗:①服用后身體有溫熱感;②周圍環(huán)境溫度高,有助于出汗。

  機制:①麻黃→抑制汗腺導管對鈉離子的重吸收;②桂枝擴張血管,促進血液循環(huán)。

  2.解熱

 ?、俣鄶?shù)解表藥→降低發(fā)熱動物體溫;②柴胡作用最顯著;③機制:發(fā)汗;增加散熱;作用于體溫調節(jié)中樞;抗炎、抗病原體等綜合作用。

  3.抗病原微生物

  抑制多種細菌(金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等)、致病性皮膚真菌、某些病毒(如呼吸道病毒)。

  4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

 ?、俣鄶?shù)解表藥→鎮(zhèn)痛(提高痛閾)、鎮(zhèn)靜(中樞抑制)。

 ?、阪?zhèn)痛作用部位:多數(shù)在外周,部分藥物(如細辛)→作用于中樞。

  5.抗炎

  抑制實驗動物模型的炎癥反應。

  機制:

  ①抑制花生四烯酸代謝;②抑制組胺或其他炎性介醫(yī)學教育|網搜集整理質生成或釋放;③增強腎上腺皮質功能;④清除自由基。

  6.調節(jié)免疫

 ?、僭鰪娒庖撸禾岣邫C體的非特異性免疫功能,有利于解除表證。

 ?、诳棺儜B(tài)反應:麻黃、桂枝、小青龍湯、葛根湯等→過敏性疾病。

  總結:以上作用與解表的功效相關。

  (1)發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎→解除表證。

 ?。?)抗病原微生物、調節(jié)免疫系統(tǒng)功能→驅散表邪。

  二、常用藥物

  麻黃

  主要成分:①生物堿,L-麻黃堿、D-偽麻黃堿。②揮發(fā)油。

  麻黃功效:發(fā)汗解表、宣肺平喘、利尿消腫。

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關的藥理作用

 ?。?)發(fā)汗

  麻黃揮發(fā)油、生物堿→發(fā)汗,促進汗腺分泌。

  影響因素:溫熱環(huán)境、配伍桂枝作用明顯。

  機制:直接作用于汗腺為主。①阻礙汗腺導管對鈉離子的重吸收,導致汗液分泌增加;②興奮α受體,汗液分泌增加;③通過興奮中樞神經的有關部位。

 ?。?)平喘

  麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油→平喘。

  麻黃堿為主,平喘特點:性質穩(wěn)定,口服有效;起效較慢,作用溫和,作用維持時間持久。機制:多環(huán)節(jié)。

  直接作用:興奮腎上腺素受體。①支氣管平滑肌的β2受體,使平滑肌松弛;②支氣管黏膜血管α受體,血管收縮,減輕支氣管黏膜水腫。

  間接作用:③促進腎上腺素能神經末梢和腎上腺髓質嗜鉻細胞釋放兒茶酚胺;

  其他:④抗變態(tài)反應、抗過敏,阻止過敏介質釋放。

  (3)利尿

 ?、俣喾N成分均具有利尿作用,D-偽麻黃堿作用最顯著。

 ?、跈C制:擴張腎血管增加腎血流量;阻礙腎小管對鈉離子的重吸收。

 ?。?)解熱、抗炎

  ①麻黃揮發(fā)油→解熱、降溫。

 ?、诼辄S的多種成分,D-偽麻黃堿作用最顯著→抗炎:抑制早期血管通透性增加、后期肉芽組織形成。

 ?。?)抗病原微生物

  麻黃揮發(fā)油→對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、大腸桿菌、奈瑟雙球菌等,流感病毒有抑制作用。

 ?。?)鎮(zhèn)咳、祛痰

 ?、佥破废┐际擎?zhèn)咳有效成分。②麻黃揮發(fā)油具有祛痰作用。

  對上述藥理作用:①重要作用的機制;②相關成分;③與功效等的關系。

  小結:藥理作用和功效的相關性。

 ?。?)發(fā)汗、解熱、抗病原微生物(揮發(fā)油)、抗炎、抗過敏→發(fā)汗散寒;解表有關。

 ?。?)平喘(緩解支氣管平滑肌痙攣、減少黏膜水腫)、抗炎(D-偽麻黃堿顯著)、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰→宣肺平喘;

 ?。?)利尿(D-偽麻黃堿顯著)→消除水腫。

  2.其他藥理作用:麻黃堿→興奮中樞、心血管。

  (1)興奮中樞神經系統(tǒng)→精神興奮、失眠等癥狀,呼吸、心血管中樞。

 ?。?)強心、升高血壓①麻黃堿→直接和間接興奮心臟、血管腎上腺素受體→正性肌力、正性頻率、收縮血管,升高血壓。②麻黃堿升壓較好,特點:作用緩慢、溫和、持久,反復應用易產生快速耐受性。

  【現(xiàn)代應用】

  1.感冒

  2.支氣管哮喘

  3.低血壓狀態(tài)

  4.鼻塞

  柴胡

  主要成分:柴胡皂苷、甾醇、揮發(fā)油、多糖等。

  柴胡具有和解退熱,舒肝解郁,升陽透疹的功效。

  【藥理作用】

  1.解熱

  主要成分:柴胡皂苷、皂苷元A、揮發(fā)油。揮發(fā)油作用強、毒性小。

  機制:作用于下丘腦體溫調節(jié)中樞→抑制cAMP的產生或釋放→抑制體溫調定點上移→體溫下降。

  2.抗病原微生物

  體外實驗:抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、霍亂弧菌、結核桿菌、鉤端螺旋體;抑制流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒。

  柴胡注射液→治療單純皰疹病毒性角膜炎,抑制流行性出血熱病毒。

  3.抗炎

  皂苷、揮發(fā)油均有抗炎作用→降低毛細血管通透性;抑制白細胞游走;抑制肉芽組織增生。

  機制:①柴胡皂苷→興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質→ACTH(促腎上腺皮質激素)↑→增強糖皮質激素的抗炎作用;②柴胡皂苷→抑制致炎物質釋放。

  4.促進免疫功能

  柴胡多糖→增加枯否細胞吞噬功能,增強自然殺傷細胞的功能,提高病毒特異抗體滴度,提高淋巴細胞轉化率和皮膚遲發(fā)型超敏反應。

  5.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳

  柴胡皂苷。

  6.保肝、利膽、降血脂

  保肝:

  柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇→保肝:ALT(丙氨酸轉氨酶)、AST(門冬氨酸轉氨酶)↓,肝細胞損傷↓,促進肝功能恢復。

  機制:①柴胡皂苷→直接保護生物膜(如線粒體膜);②柴胡皂苷→促進腦垂體分泌ACTH→血漿皮質醇↑→機體對非特異性刺激抵抗能力↑;③柴胡皂苷→肝細胞DNA合成↑,細胞外基質的合成↓。

  利膽:

  柴胡→膽汁排出量增加,降低膽汁中膽酸、膽色素、膽固醇的含量。(醋炙柴胡作用最強)

  降血脂:

 ?、俨窈碥?rarr;降低膽固醇、甘油三酯、磷脂水平,甘油三酯最明顯。②柴胡醇、α-菠菜甾醇→降低膽固醇水平。

  7.對內臟平滑肌的作用

  柴胡粗皂苷→離體腸肌→收縮;復方制劑→對抗腸肌痙攣。

  小結:

 ?。?)解熱、抗病原微生物、抗炎,促進免疫功能→和解表里。解表功效相關。

  (2)保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛→疏肝解郁。

 ?。?)內臟平滑肌的作用→升舉陽氣。

  【現(xiàn)代應用】

  1.發(fā)熱

  2.病毒性肝炎

  3.咳嗽

  4.高脂血癥

  5.流行性腮腺炎

  桂枝

  成分:揮發(fā)油(桂皮油)。

  【藥理作用】

  1.擴張血管、促發(fā)汗:擴張血管→體表血流↑→發(fā)汗、散熱。

  2.解熱、鎮(zhèn)痛。

  3.抗炎、抗過敏。

  4.抗病原微生物。

  【現(xiàn)代應用】

  1.預防流行性感冒

  2.風濕性關節(jié)炎

  3.低血壓癥

  葛根

  主要成分:黃酮類化合物。

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關的藥理作用

  (1)解熱(解?。?/p>

  黃酮類物質是其解熱作用的成分,葛根素作用較突出。

  機制:①葛根→擴張皮膚血管,促進血液循環(huán)→增加散熱;②葛根素→阻斷中樞有關部位的β受體→cAMP生成減少→解熱。

 ?。?)降血糖(止渴)

 ?、佥p度降低血糖的作用,葛根素是有效成分。②葛根素→抑制醛糖還原酶,防治糖尿病并發(fā)癥。

 ?。?)對內臟平滑肌作用(升陽)

  收縮或舒張內臟平滑肌,與成分有關。

 ?、俑鸶崛∥?rarr;松弛,甲醇提取物→相反醫(yī)學教育|網搜集整理。②葛根去黃酮后的水提取物→興奮;③黃豆苷元→解痙。

  2.其他藥理作用:心臟、血管、血液。

 ?。?)抗心肌缺血

 ?、俑鸶?rarr;心率明顯減慢,降低耗氧量;②葛根素→冠脈擴張,增加冠脈血流量;③葛根素→減少心肌乳酸生成、肌酸激酶(細胞壞死增高)釋放量,保護心肌超微結構。

  機制:葛根素是一種β受體阻斷劑。

  (2)抗心律失常

  葛根素對抗氯化鋇、烏頭堿、氯化鈣、氯仿-腎上腺素、哇巴因所致大鼠心律失常。

 ?。?)擴血管、降血壓

  葛根總黃酮、葛根素靜脈注射→擴張外周血管;擴張外周血管→改善微循環(huán)→腦血流量增加,視網膜微循環(huán)改善;擴張外周血管→降壓。

 ?。?)改善血液流變性、抗血栓形成

  ①葛根總黃酮→降低全血黏度、血小板黏附率。②葛根素→抑制血小板聚集。

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